salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léky snižující obsah krevního cukru; biguanidy
ATC kód: A10BA02
Metformin je biguanid s antihyperglykemickými účinky snižující jak bazální, tak postprandiální plazmatickou hladinu glukózy. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nevede ke vzniku hypoglykemie.
Metformin může působit třemi mechanizmy účinku, a sice:
snížením produkce glukózy v játrech tím, že inhibuje glukoneogenezi a glykogenolýzu
ve svalu tím, že zvyšuje citlivost inzulínu, zlepšuje periferní vychytávání a využití glukózy
a zpomalením absorpce glukózy ve střevě.
Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu tím, že působí na glykogensyntázu.
Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT).
Nezávisle na účinku na glykemii má metformin u člověka příznivé účinky na metabolizmus lipidů. V kontrolovaných střednědobých nebo dlouhodobých klinických studiích bylo u terapeutických dávek prokázáno, že metformin snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobý pozitivní vliv na intenzivní kontrolu glukózy v krvi u dospělých pacientů trpících diabetem 2. typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených metforminem po selhání samotné diety prokázala následující skutečnosti:
Významné snížení absolutního rizika jakýchkoliv komplikací souvisejících s diabetem u skupiny léčené metforminem (29,8 případů/1000 pacientů ročně) ve srovnání se skupinou se samotnou dietou (43,3 případů/1000 pacientů ročně), p=0,0023, a ve srovnání se skupinami léčeným deriváty sulfonylurey nebo inzulínem v monoterapii (40,1 případů/1000 pacientů ročně), p=0,0034;
Významné snížení absolutního rizika úmrtnosti související s diabetem: metformin 7,5 případů/1000 pacientů ročně, samotná dieta 12,7 případů/1000 pacientů ročně, p=0,017;
Významné snížení absolutního rizika celkové úmrtnosti: metformin 13,5 případů/1000 pacientů ročně ve srovnání se skupinou se samotnou dietou 20,6 případů/1000 pacientů ročně (p=0,011) a ve srovnání proti skupinám léčeným deriváty sulfonylurey nebo inzulínem v monoterapii 18,9 případů/1000 pacientů ročně (p=0,021);
Významné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů/1000 pacientů ročně, samotná dieta 18 případů/1000 pacientů ročně (p=0,01).
U metforminu, podávaného v rámci léčby druhé linie v kombinaci s deriváty sulfonylurey, nebyla klinická prospěšnost prokázána.
U diabetu 1. typu se u vybraných pacientů užívala kombinace metforminu a inzulínu, ale klinická prospěšnost této kombinace nebyla formálně určena.
Pediatrická populace
Kontrolované klinické studie u omezené pediatrické populace ve věku 10-16 let, léčené po dobu 1 roku, prokázala podobnou odezvu glykemické kontroly jako u dospělých.
(cs)
|