| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: hypofyzární a hypotalamové hormony a analogy, ATC kód: H01CB02.
Mechanismus účinku
Oktreotid je syntetický oktapeptidový derivát přirozeně se vyskytujícího somatostatinu s podobnými farmakologickými účinky, ale s delší dobou účinku. Tlumí patologicky zvýšenou sekreci růstového hormonu, peptidů a serotoninu produkovaných gastro-entero-pankreatickým (GEP) endokrinním systému.
Farmakodynamické účinky
U zvířat je oktreotid silnějším inhibitorem uvolňování růstového hormonu, glukagonu a inzulinu než somatostatin a má větší selektivitu pro supresi růstového hormonu a glukagonu.
U zdravých osob oktreotid, podobně jako somatostatin, tlumí:
- uvolňování růstového hormonu stimulované argininem, cvičením a inzulinem vyvolanou hypoglykemií;
- postprandiální uvolňování inzulinu, glukagonu, gastrinu, jiných peptidů gastro-entero-pankreatického endokrinním systému a argininem stimulované uvolňování inzulinu a glukagonu;
- tyreotropin uvolňujícím hormonem (TRH) stimulované uvolňování tyreostimulačního hormonu (TSH).
Na rozdíl od somatostatinu, oktreotid přednostně inhibuje růstový hormon než inzulin a jeho podání není provázeno tzv. rebound fenoménem, který by se projevoval hypersekrecí hormonů (tj. růstového hormonu u pacientů s akromegalií).
Klinická účinnost a bezpečnost
U pacientů podstupujících operaci pankreatu snižuje předoperační a pooperační podání oktreotidu výskyt typických pooperačních komplikací (např. pankreatická fistula, absces a následné sepse, pooperační akutní pankreatitida)
U většiny pacientů s akromegalií oktreotid snižuje plazmatické hladiny růstového hormonu a normalizuje plazmatické hladiny IGF-1. U většiny pacientů oktreotid výrazně snižije klinické příznaky onemocnění jako je bolest hlavy, perspirace, parestezie, únava, osteoartralgie a syndrom karpálního tunelu. U některých pacientů s hypofyzárním adenomem se sekrecí růstového hormonu vedlo podávání oktreotidu ke zmenšení nádoru.
U nemocných s funkčními nádory gastro-entero-pankreatického endokrinního systému může léčba oktreotidem poskytnout kontinuální léčbu příznaků základního onemocnění. Účinky oktreotidu na různé typy nádorů gastro-entero-pankreatického endokrinního systému jsou následující:
Účinek oktreotidu na velikost nádoru a jeho růst a na vznik metastáz nebyl doposud jasně dokumentován.
Karcinoidní nádory
Podávání oktreotidu může vést k ústupu příznaků, zejména návalů horka a průjmů. V mnoha případech je to doprovázeno poklesem serotoninu v plazmě a sníženým vylučováním kyseliny
5-hydroxyindoloctové močí.
VIPomy
Biochemickou charakteristikou těchto nádorů je nadprodukce vazoaktivního intestinálního peptidu (VIP). Ve většině případů je výsledkem podávání oktreotidu zmírnění těžkého, pro tento stav typického hypersekrečního průjmu, s následným zlepšením kvality života. Je to provázeno úpravou s tím souvisejících poruch hladin elektrolytů, např. hypokalemie, což umožňuje přerušení enterální a parenterální substituce tekutin a elektrolytů. Klinické zlepšení je obvykle provázeno snížením plazmatických hladin VIP, které mohou klesnout až k normálním referenčním hodnotám.
Glukagonomy
Podávání oktreotidu ve většině případů vede k podstatnému zlepšení nekrolytického migrujícího exantému, který je charakteristický pro toto onemocnění. Účinek oktreotidu na lehkou formu diabetes mellitus, která se u těchto pacientů často vyskytuje, není výrazný a obvykle nevede ke snížení potřeby inzulinu nebo perorálních antidiabetik. Oktreotid u pacientů upravuje průjmy a tím vede ke vzestupu tělesné hmotnosti. Ačkoliv podávání oktreotidu často vede k okamžitému snížení plazmatických hladin glukagonu, toto snížení obvykle během dlouhodobého podávání není trvalé, přestože dochází ke kontinuálnímu zlepšování příznaků.
Prevence komplikací po chirurgickém výkonu na pankreatu
Studie ukázaly, že výskyt fistul je snížen zejména předoperačním nebo pooperačním podáním oktreotidu u pacientů, kteří podstupují operaci pankreatu. Výskyt jiných specifických pooperačních komplikací, jako je tvorba abscesů s rizikem vzniku sepse a akutní pankreatitida, je ovlivněn pouze v menší míře. Byli studováni pacienti podstupující elektivní resekci pankreatu a/nebo pankreatikojejunostomii z důvodu nádoru pankreatu, periampulárního karcinomu nebo chronické pankreatitidy.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)