| salt:hasText
| - Absorpce
Aciklovir se ze střeva vstřebává pouze částečně. Průměrné maximální plazmatické koncentrace v rovnovážném stavu (Cmax) po dávkách 200 mg podávaných po 4 hodinách byly 3,1 µmol (0,7 µg/ml) a obdobné minimální koncentrace (Cmin) činily 1,8 µmol
(0,4 µg/ml). Odpovídající hodnoty Cmax po podání dávek 400 a 800 mg podávaných v intervalu 4 h byly 5,3 µmol (1,2 µg/ml) a 8 µmol (1,8 µg/ml), odpovídající hodnoty Cmin byly 2,7 µmol (0,6 µg/ml) a 4 µmol (0,9 µg/ml).
Distribuce
Koncentrace acikloviru v likvoru jsou přibližně 50 % odpovídajících plazmatických koncentrací. Vazba acikloviru na plazmatické proteiny je poměrně nízká (9 až 33 %) a lékové interakce vyvolané vytěsňováním z vazebných míst se nepředpokládají.
Eliminace
U dospělých činí konečný plazmatický poločas acikloviru po intravenózní aplikaci přibližně 2,9 hodin y . Většina látky se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Renální clearance acikloviru je podstatně vyšší než clearance kreatininu, což ukazuje, že k vylučování léku ledvinami přispívá kromě glomerulární filtrace i tubulární sekrece. Jediným významným metabolitem acikloviru je 9-karboxymetoxy-metylguanin, který představuje přibližně 10 až 15 % podané látky získané z moči.
Při podání acikloviru 1 hodinu po aplikaci 1 g probenecidu se konečný poločas prodlužuje o 18 % a plocha pod křivkou průběhu plazmatické koncentrace v čase se zvětšuje o 40 %.
Průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax) v rovnovážném stavu u dospělých byly po podání jednohodinové infuze acikloviru v dávce 2,5 mg/kg 22,7 µmol (5,1 µg/ml), v dávce 5 mg/kg 43,6 µmol (9,8 µg/ml) a v dávce 10 mg/kg 92 µmol (20,7 µg/ml). Odpovídající minimální koncentrace (Cmin) po 7 hodinách byly 2,2 µmol (0,5 µg/ml), 3,1 µmol (0,7 µg/ml) a 10,2 µmol (2,3 µg/ml).
U dětí starších než 1 rok byly po podání dávky 5 mg/kg místo 250 mg/m2 a dávky 10 mg/kg místo 500 mg/m2 zjištěny obdobné maximální (Cmax) i minimální (Cmin) koncentrace.
U novorozenců a mladších kojenců (0 až 3 měsíce věku) léčených dávkami 10 mg/kg podávaných v parenterální infuzi v jednohodinových periodách každých 8 hodin byla zjištěna Cmax 61,2 µmol (13,8 µg/ml) a Cmin 10,1 µmol (2,3 µg/ml). V jiné skupině novorozenců, léčené dávkou 15 mg/kg podávanou každých 8 hodin, byl prokázán vzestup přibližně úměrný dávce, Cmax byla 83,5 µmol (18,8 µg/ml) a Cmin 14,1 µmol (3,2 µg/ml).
Zvláštní skupiny pacientů
Konečný plazmatický poločas acikloviru u těchto pacientů byl 3,8 hodiny. U starších osob celková clearance s rostoucím věkem klesá, a tedy klesá i clearance endogenního kreatininu, i když změna konečného plazmatického poločasu acikloviru je malá.
U pacientů s chronickým selháním funkce ledvin dosahoval průměrný konečný poločas acikloviru hodnoty 19,5 hodiny. Průměrný poločas acikloviru během hemodialýzy byl 5,7 hodiny. Plazmatické koncentrace acikloviru klesly během dialýzy přibližně o 60 %.
Klinické studie neprokázaly zjevné změny farmakokinetického chování acikloviru nebo zidovudinu poté, co byly obě látky podávány společně pacientům infikovaným virem HIV.
Klinické studie
Nejsou dostupné informace týkající se účinku perorální formy acikloviru nebo acikloviru ve formě i.v. infuzí na fertilitu žen. V klinické studii u 20 mužů s normálním počtem spermií užívajících perorálně aciklovir v dávce až 1 g denně po dobu až šesti měsíců se neprokázal žádný signifikantní účinek na počet spermií, jejich morfologii, ani na jejich motilitu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)