| salt:hasText
| - Absorpce:
Biologická dostupnost azithromycinu po perorálním podání je přibližně 37 %. Vrcholové plazmatické koncentrace je dosaženo během 2-3 hodin po podání. Průměrná vrcholová koncentrace (Cmax) pozorovaná po jednorázovém podání dávky 500 mg činí přibližně 0,4 μg/ml.
Distribuce:
Perorálně podávaný azithromycin je rozsáhle distribuován do celého těla.
Farmakokinetické studie prokázaly, že koncentrace azithromycinu v tkáních je značně vyšší (až 50násobek maximální koncentrace v plazmě) než v plazmě. To ukazuje, že látka je silně vázána v tkáních (distribuční objem v ustáleném stavu je přibližně 31 l/kg).
Při doporučeném dávkování nedochází ke kumulaci v séru/plasmě. Ke kumulaci dochází ve tkáních, kde jsou hladiny mnohem vyšší než v séru/plasmě. Koncentrace v cílových tkáních, jako plíce, tonzily a prostata je po jednorázové dávkce 500 mg vyšší než MIC90 většiny běžných patogenů.
V experimentálních studiích in vitro a in vivo se azithromycin kumuluje ve fagocytech; uvolnění je stimulováno aktivní fagocytózou. U zvířecích modelů tento proces přispívá ke kumulaci azithromycinu v tkáních. Vazba azithromycinu na plazmatické proteiny se mění, kolísá od 52% při 0,05 µg/ml do 18% při 0,5 µg/ml v závislosti na koncentraci v séru.
Metabolismus a exkrece:
Terminální plazmatický poločas eliminace odráží poločas eliminace z tkání, který je 2 až 4 dny.
Přibližně 12 % intravenózně podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí během 3 dnů; velká část se vyloučí během prvních 24 hodin. Koncentrace azithromycinu až 237 µg/ml byly nalezeny ve žluči 2 dny po 5denní léčbě. Identifikováno bylo 10 metabolitů (tvořených N- a O-demetylací, hydroxylací desosaminu a aglykonových kruhů a štěpením kladinosového konjugátu).
Výzkumy naznačují, že metabolity nehrají žádnou roli v mikrobiologické aktivitě azithromycinu.
Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů:
Renální insuficience:
Po perorálním podání jednorázové dávky 1 g azithromycinu se průměrná Cmax zvýšila o 5,1% a AUC0-120 o 4,2% u osob s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (rychlost glomerulární filtrace 10-80 ml/min) ve srovnání s normální renální funkcí (GFR>80 ml/min). U osob s těžkou poruchou funkce ledvin se průměrná Cmax zvýšila o 61% a AUC0-120 o 35% ve srovnání s hodnotami u normální funkce ledvin.
Jaterní insuficience:
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebyla prokázána výrazná změna sérové farmakokinetiky azithromycinu ve srovnání s normální funkcí jater. U těchto pacientů se zdá, že zvýšené vylučování azithromycinu močí pravděpodobně kompenzuje sníženou jaterní clearance.
Starší pacienti:
Farmakokinetika azithromycinu u starších mužů byla podobná jako u mladých dospělých; ačkoliv u starších žen byly pozorovány vyšší vrcholové koncentrace (zvýšené o 30-50%), neobjevila se signifikantní akumulace.
U starších dobrovolníků (> 65 let) byly po 5denní léčbě pozorovány vyšší hodnoty AUC (o 29%) ve srovnání s mladšími dobrovolníky (< 45 let). Tyto rozdíly však nejsou považovány za klinicky relevantní, proto se nedoporučuje úprava dávkování.
Kojenci, batolata, děti a dospívající:
Farmakokinetika byla studována u dětí ve věku 4 měsíce až 15 let, kterým byly podávány tobolky, granule nebo suspenze. První den byla podána dávka 10 mg/kg, 2. až 5. den byla podávána dávka 5 mg/kg. Dosažená Cmax byla mírně nižší než u dospělých, a to 224 µg/l u dětí ve věku 0,6 – 5 let a po třech dnech podávání byla 383 µg/l u dětí ve věku 6 – 15 let. Poločas 36 hodin u starších dětí byl v očekávaném rozmezí pro dospělé.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)