| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Léčiva proti demenci, inhibitory cholinesterázy;
ATC kód: N06DA02
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid má in vitro 1000krát vyšší inhibiční účinek na tento enzym než na butyrylcholinesterázu, tj. na enzym vyskytující se převážně mimo centrální nervový systém.
U pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří se účastnili klinických studií, způsobilo podávání donepezil-hydrochloridu v jedné denní dávce 5 mg nebo 10 mg ustálenou inhibici acetylcholinesterázové aktivity (měřené na membránách erytrocytů) o 63,6% resp o 77,3 % (při stanovení po aplikaci dávky). Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) donepezil-hydrochloridem v erytrocytech byla v korelaci se změnami ADAS-Cog, citlivé stupnice při vyšetřování vybraných kognitivních aspektů. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit průběh základního neuropatologického děje studována nebyla. Proto se donepezil nedá považovat za látku, která by měla jakýkoli vliv na progresi choroby.
Účinnost léčby Alzheimerovy choroby donepezilem byla sledována ve čtyřech studiích kontrolovaných placebem; 2 studie trvaly 6 měsíců, 2 studie 1 rok.
Po ukončení 6-měsíční klinické studie byla zhodnocena analýza léčby donepezil-hydrochloridem za použití 3 kriterií účinnosti: ADAS-Cog (měřítko kognitivních funkcí), Měřítko globálních funkcí CIBIC +(Clinician Interview-Based Impression of Change in Caregiver Input) a Vyhodnocení denních aktivit (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale - měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.
Odpověď =
Zlepšení ADAS-Cog alespoň o 4 body
Bez zhoršení CIBIC+
Bez zhoršení “Activities of Daily Living Subscale” základní škály “Clinical Dementia rating Scale”
% odpovědi
Soubor „Intent to treat“
n = 365
Hodnotitelný soubor
n = 352
Placebová skupina
10 %
10 %
Donepezil-hydrochlorid, 5 mg
18 % x
18 % x
Donepezil-hydrochlorid, 10 mg
21 % x
22 % xx
x p < 0,05
xx p < 0,01
Donepezil v závislosti na dávce vyvolal statisticky významné zvýšení procenta pacientů, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)