salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Analogy gonadotropin-releasing hormonu
ATC kód: L02A E02
Leuprorelin-acetát je syntetický nonapeptidový agonista přirozeně se vyskytujícího gonadoliberinu (GnRH), který, pokud se podává trvale, inhibuje hypofyzární sekreci gonadotropinu a potlačuje tvorbu steroidů ve varlatech u mužů. Tento účinek je po přerušení terapie reverzibilní. Agonista je nicméně účinnější než přirozený hormon a doba do návratu hladiny testosteronu na původní hodnotu se může u jednotlivých pacientů lišit.
Podávání leuprorelin-acetátu má za následek počáteční zvýšení hladin cirkulujícího luteinizačního hormonu (LH) a folikulostimulačního hormonu (FSH), což vede k přechodnému zvýšení hladin gonadálních steroidů, testosteronu a dihydrotestosteronu u mužů. Trvalé podávání leuprorelin-acetátu vede ke snížení hladin LH a FSH. U mužů se hladina testosteronu snižuje pod úroveň kastračního prahu ( 50 ng/dl). K těmto poklesům dochází během tří až pěti týdnů po zahájení léčby. Průměrné hladiny testosteronu po šesti měsících jsou 10,1 (±0,7) ng/dl, což je srovnatelné s hladinami po oboustranné kastraci. Všichni pacienti, kteří v pivotní klinické studii dostávali plnou dávku 22,5 mg leuprorelinu dosáhli kastračních hladin do 5 týdnů; 99 % do 28. dne. U velké většiny pacientů byly pozorovány hodnoty testosteronu pod 20 ng/dl, ačkoliv plný pozitivní dopad těchto nízkých hladin se ještě neprojevil. Hladiny PSA po šesti měsících poklesly o 98%.
Dlouhodobé studie ukázaly, že pokračování terapie udržuje hladinu testosteronu pod kastračním prahem po dobu až sedmi let a pravděpodobně již navždy.
V průběhu klinického zkoušení nebyla přímo měřena velikost tumoru, při léčbě přípravkem ELIGARD 22,5 mg. však byla pozorována příznivá odezva ve smyslu snížení průměrné hladiny PSA o 98 %.
(cs)
|