| salt:hasText
| - Více než 90 % tramadol-hydrochloridu je po perorálním podání absorbováno. Průměrná absolutní biologická dostupnost je přibližně 70%, bez ohledu na současný příjem potravy. Rozdíl mezi absorbovaným a dostupným nemetabolizovaným tramadol-hydrochloridem je pravděpodobně způsoben nízkým efektem prvního průchodu. Efektem prvního průchodu po perorálním podání je maximálně 30%.
Tramadol-hydrochlorid má vysokou tkáňovou afinitu (V d,ß = 203 ± 40 l). Vazba na plazmatické bílkoviny činí přibližně 20 %.
Po podání tramadol-hydrochloridu tablet s prodlouženým uvolňováním v dávce 100 mg je nejvyšší plazmatické koncentrace Cmax = 141 ± 40 ng/ml dosaženo po 4,9 hodiny. Po podávání tramadolu tablet s prodlouženým uvolňováním v dávce 200 mg je nejvyšší plazmatické koncentrace Cmax 260 ± 62 ng/ml dosaženo po 4,8 hodiny.
Tramadol-hydrochlorid prochází hematoencefalickou a placentární bariéru. Velmi malé množství látky a jejího O-desmethyl derivátu se nachází v mateřském mléce (0,1 % respektive 0,02 % podané dávky).
Eliminační poločas t1/2,ß je přibližně 6 hodin, bez ohledu na způsobu podání. U pacientů nad 75 let může být prodloužen přibližně 1,4x.
U lidí je tramadol-hydrochlorid metabolizován především prostřednictvím N- a O-demetylace a konjugace O-demetylačních produktů s kyselinou glukuronovou. Pouze O-desmetyltramadol je farmakologicky aktivní. Existují značné interindividuální kvantitativní rozdíly mezi ostatními metabolity.
Dosud bylo v moči nalezeno jedenáct metabolitů. Pokusy na zvířatech ukázaly, že O-desmethyltramadol je zhruba 2-4x účinnější než mateřská látka. Jeho poločas t1/2,ß (6 zdravých dobrovolníků) je 7,9 h (rozmezí 5,4 až 9,6 h) a je podobný poločasu tramadol-hydrochloridu.
Inhibice jednoho nebo obou typů izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6 podílejících se na biotransformaci tramadol-hydrochloridu může ovlivnit plazmatické koncentrace tramadolu nebo jeho aktivních metabolitů. Dosud nebyly hlášeny klinicky významné interakce.
Tramadol-hydrochlorid a jeho metabolity jsou téměř kompletně vylučovány ledvinami. Kumulativní vylučování močí je 90 % z celkové radioaktivně značené podané dávky. V případě zhoršené funkce jater a ledvin poločas může být poločas mírně delší. U pacientů s cirhózou jater je eliminační poločas 13,3 ± 4,9 h (tramadol) respektive 18,5 ± 9,4 h (O-desmetyltramadol), v krajním případě 22,3 h respektive 36 h. U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu <5 ml/min) byly hodnoty 11 ± 3,2 h respektive 16,9 ± 3 h, v krajním případě 19,5 h respektive 43,2 h.
Tramadol-hydrochloride má lineární farmakokinetický profil v terapeutickém dávkovacím rozmezí.
Vztah mezi koncentrací v krevním séru a analgetickým účinkem je závislý na dávce, ale v ojedinělých případech se výrazně liší. Sérová koncentrace 100 až 300 ng/ml je obvykle účinná.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)