| salt:hasText
| - Tramadol se po perorálním podání (100 mg) absorbuje rychle a téměř kompletně. Absolutní biologická dostupnost činí po perorálním podání nezávisle na současném podání potravy v průměru 68% a po i.m aplikaci 100%. First pass efekt po perorálním podání je maximálně 30%.
Po relativně krátké latentní fázi je nepatrný rozdíl poločasu absorpce mezi perorálními pevnými a tekutými formami. Distribuční objem je 0,3 l/kg, vazba na bílkoviny séra je okolo 20%.
Po i.v. injekci může následovat počáteční rozdělení v procesech se dvěma rozdílnými rychlostmi: t1/2 alfa = 0,3(0,2 hod. a t1/2 beta = 1,7(0,4 hod.
Po perorální aplikaci (100 mg) v tekuté formě je za 1,2 hodiny maximální plazmatická koncentrace Cmax = 309(90 ng/ml a po stejné dávce v pevné formě je za 2 hodiny Cmax = 280(49 ng/ml.
Po i.v. injekci 100 mg byla po 15 minutách Cmax = 613(221 ng/ml.
Tramadol přechází přes hematoencefalickou bariéru a přes placentu. Nalézá se v mateřském mléce společně s O-demetyl derivátem ve velmi malých množstvích (0,1%, resp. 0,02% podané dávky).
Eliminační poločas je nezávisle na aplikaci 5-7 hodin, u pacientů přes 65 let je nepatrně prodloužen.
Tramadol je metabolizován u člověka především N- a O-demetylací a konjugací O-demetylačních produktů s glukuronovou kyselinou. Jen O-demetyl-tramadol je farmakologicky aktivní. U dalších metabolitů existují z hlediska kvantity, výrazné interindividuální rozdíly. V moči bylo dosud nalezeno 11 metabolitů.
Tramadol a jeho metabolity se vylučují téměř úplně ledvinami. Při poruchách funkce jater a ledvin je třeba počítat s malým prodloužením poločasu. U pacientů s jaterní cirhózou byly zjištěny poločasy eliminace 13,3(4,9 hod. (tramadol) a 18,5(9,4 hod. (O-demetyltramadol), v extrémních případech 22,3 hod. resp. 36 hod. U pacientů se selháním ledvin (clearance kreatininu < 0,083 ml/min.) 11(3,2 hod., resp. 16,9(3,0 hod., v extrémních případech 19,5 hod., resp. 43,2 hod.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)