Po perorálním podání se tramadol vstřebává z více než 90 %. Jeho biologická dostupnost je cca 68 %. Nanejvýš 30 % podané látky podléhá first-pass efektu v játrech. Retardovaná léková forma dosahuje maximální plazmatické koncentrace 4-5 hodin po perorálním podání. Plazmatické koncentrace tramadolu dostatečné pro jeho analgetický účinek přetrvávají asi 12 hodin. Vazba na plazmatické bílkoviny je 20 %; distribuční objem představuje 3 l/kg. Tramadol se metabolizuje v játrech; demetylací vznikající mono-O-demetyltramadol je analgeticky účinnější než tramadol, ostatní metabolity jsou analgeticky neúčinné. Vylučování tramadolu a jeho metabolitů probíhá z 90 % močí, zbytek se vyloučí stolicí. Eliminační poločas tramadolu je asi 6 hodin; u pacientů s cirhózou jater se prodlužuje na cca 9-18 hodin; u pacientů se selháním ledvin (clearance kreatininu méně než 5 ml/min) se eliminační poločas tramadolu pohybuje v rozmezí 8-14 hodin. V terapeutickém rozmezí má tramadol lineární farmakokinetiku.
(cs)