| salt:hasText
| - Absorpce
Biologická dostupnost ropinirolu je přibližně 50% (36 – 57 %) a maximální plazmatické koncentrace ropinirolu je dosaženo v průměru za 1,5 hodiny po podání dávky. Při užívání spolu s jídlem je Cmax zpožděna asi o 2,6 hodiny a vrcholová plazmatická koncentrace je snížena o 25 %, bez vlivu na kvantitu biologické dostupnosti. Biologická dostupnost ropinirolu se mezi jednotlivými pacienty velmi liší.
Distribuce
Vazba ropinirolu na plazmatické bílkoviny není vysoká (10 – 40 %) bez vlivu na velký distribuční objem, který je velmi velký (distribuční objem je v řádu 7 l/kg).
Metabolizmus
Ropinirol je metabolizován zejména isoformou CYP1A2 cytochromu P450. Žádný z mnoha metabolitů nemá podíl na účinku léku. Na zvířecích modelech hodnotících dopaminergní funkce je hlavní metabolit 100krát méně účinný než ropinirol.
Na základě laboratorních dat má ropinirol při nízkých terapeutických dávkách malý potenciál inhibice cytochromu P450. Proto není pravděpodobné, že by ropinirol při nízkých terapeutických dávkách ovlivňoval farmakokinetiku jiných léčivých přípravků pomocí cytochromu P450.
Eliminace
Nezměněný ropinirol a hlavní metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami. Eliminační poločas ropinirolu je průměrně 6 hodin (rozptyl 3 – 10 hod.).
Linearita
Farmakokinetika ropinirolu je v terapeutických dávkách mezi 0,25 mg a 4 mg lineární (Cmax a AUC), a to po jednorázové dávce i po opakovaném podání.
Populační charakteristika
U pacientů nad 65 let je možné snížení systémové clearance ropinirolu o přibližně 30%.
Pediatrická populace
Omezené farmakokinetické údaje získané u dospívajících (12-17 let, n=9) ukazují, že systémová expozice po podání jednorázové dávky 0,125 mg a 0,25 mg byla podobná jako u dospělých (viz také bod 4.2; odstavec “Děti a dospívající“).
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30 - 50 ml/min) nebyly pozorovány změny ve farmakokinetice ropinirolu. U pacientů s těžkým poškozením ledvin nejsou k dispozici žádné údaje.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)