salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léky pro systémové použití: Antibiotikum.
ATC kód: J01 FA09
Mechanismus účinku:
Klaritromycin je polosyntetický derivát erythromycinu A. Klaritromycin působí antibakteriálně vazbou na 50s ribozomální podjednotky citlivých bakterií a inhibuje jejich proteosyntézu.
14-hydroxy metabolit klaritromycinu má také antimikrobiální aktivitu. MIC tohoto metabolitu je stejná nebo dvakrát vyšší než MIC mateřské látky, kromě H. influenzae, kde je 14-hydroxy metabolit dvakrát účinnější než mateřská látka.
Stanovení citlivosti
Dále jsou uvedeny minimální inhibiční koncentrace (MIC) oddělující citlivé (S)
od rezistentních (R) organismů.
Doporučení BSAC (Britská společnost pro antimikrobiální léčbu):
Pro Staphylococcus spp., Streptococcus spp a M. catarrhalis: S: ≤0,5 mg/l,
R: ≥1,0 mg/l
Pro H. influenzae: S: ≤0,5 mg/l, R: ≥32,0 mg/l
Doporučení NCCLS (Národní výbor pro klinické laboratorní standardy)
Staphylococcus spp S: ≤2,0 mg/l, R: ≥8,0 mg/l
H. influenzae S: ≤8,0 mg/l, R: ≥32,0 mg/l
Streptococcus spp S: ≤0,25 mg/l, R: ≥1,0 mg/l
Prevalence rezistence se může lišit podle geografické lokalizace a doby pro zvolené druhy a je vhodná lokální informace o rezistenci, zvláště při léčbě závažných infekcí. Informace poskytuje pouze přibližnou radu o možnosti citlivosti mikroorganismu na klaritromycin. Tabulka 2 uvádí rozmezí rezistenci, které se v Evropské unii významně liší.
Obecně citlivé druhy
Aerobní gram negativní mikroorganismy
Moraxella catarrhalis
Anaerobní mikroorganismy
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
Clostridium perfringens
Další mikroorganismy
Chlamydia pneumoniae
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Druhy mikroorganismů, pro které je získaná rezistence problémem.
Aerobní gram pozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin)
Staphylococcus aureus (rezistentní na methicilin) *
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Aerobní gram negativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae$
*Rezistence na makrolidová antibiotika je obecně u methicilin-rezistentních kmenů staphylococcus aureus (MRSA) vyšší než 50 % v EU a v některých oblastech postihuje téměř všechny kmeny.
$ Kmeny mohou být považovány za středně citlivé na klaritromycin a mohou také získat vysokou úroveň rezistence na makrolidová antibiotika
Rezistence
Mechanismus rezistence na makrolidová antibiotika zahrnuje změny cílového místa pro antibiotikum nebo vycházejí ze změny a/nebo aktivního průchodu antibiotika (eflux). Vývoj rezistence může být zprostředován chromosomy nebo plasmidy a je indukován nebo je přítomný konstitučně.
Bakterie rezistentní na makrolidová antibiotika vytváří enzymy, které vedou k methylaci reziduálního adeninu v ribosomální RNA a následně k inhibici vazby antibiotika na ribosom. Mikroorganismus rezistentní na makrolidová antibiotika je obecně zkříženě rezistentní na linkosamidy a streptogramin B na základě methylace ribosomálního vazebného místa. Klaritromycin patří také mezi silné induktory tohoto enzymu. Makrolidová antibiotika mají dále bakteriostatické účinky prostřednictvím inhibice peptidyltransferázy ribosomů.
Úplná zkřížená rezistence existuje mezi klaritromycinem, erythromycinem a azithromycinem. Methicilin rizistentní stafylokoky a penicilin rezistentní streptococcus pneumoniae jsou rezistentní na makrolidová antibiotika jako je klaritromycin.
(cs)
|