salt:hasText
| - Amiodaron má vysokou afinitu ke tkáním, ale prostupuje do nich jen pomalu.
Biologická dostupnost po perorálním podání individuálně kolísá mezi 30 a 80 % (průměr 50 %). Po jednorázovém podání dosáhne amiodaron maximálních plazmatických koncentrací po 3 až 7 hodinách. Terapeutické účinky se obvykle dostaví po 1 týdnu, v závislosti na výši úvodní dávky.
Amiodaron má dlouhý poločas, individuálně velmi variabilní (20 - 100 dní). Během prvních dnů léčby se látka akumuluje téměř ve všech tkáních, zvláště v tukové tkáni. Vylučování je zahájeno za několik dní a ustálené koncentrace v plazmě se dosáhne za 1 i více měsíců, v závislosti na individuálních vlastnostech organismu.
Vzhledem k uvedeným vlastnostem přípravku se úvodní vyšší dávky používají k dosažení rychlé saturace tkání látkou, která je nutná pro terapeutické účinky.
Jód je z molekuly látky částečně uvolňován a lze jej nalézt v moči - jodurie. Takto se vylučuje asi 6 mg za 24 hodin při denní dávce 200 mg amiodaronu. Zbylá část molekuly spolu s většinou jódu se po průchodu játry vylučuje stolicí.
Míra vylučování ledvinami je zanedbatelná, což dovoluje podávání obvyklých dávek i u pacientů s renálním selháváním.
Po přerušení léčby vylučování látky pokračuje ještě několik měsíců, je třeba počítat s tím, že reziduální účinky přetrvávají ještě 10 až 30 dní po vysazení.
Kontrolované pediatrické studie nebyly zatím provedeny. U pediatrických pacientů jsou k dispozici pouze omezené publikované údaje, z nichž nevyplývají žádné odlišnosti oproti dospělým.
Amiodaron je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4 a také CYP2C8.
Amiodaron a jeho metabolit desetylamiodaron potenciálně vykazují in vitro schopnost inhibovat CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 a 2C8. Amiodaron a desetylamiodaron mají rovněž potenciál inhibovat přenašeče jako glykoprotein P a přenašeč organických kationů (OCT) (jedna studie ukázala zvýšení koncentrace kreatininu (OCT2 substrát) o 1,1 %.). In vivo data popisují interakce amiodaronu s CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a PgP substráty.
(cs)
|