salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II. generace, ATC kód: J01DC02
Mechanismus účinku
Cefuroxim inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vázající penicilin (PBP, penicillin binding protein). To vede k přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu bakteriální buňky a její smrt.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
hydrolýza betalaktamázami včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL) a Amp-C enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů aerobních gramnegativních bakterií
snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu
nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím penicilin u gramnegativních bakterií
bakteriální efluxní pumpy.
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim. V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat sníženou citlivost na cefuroxim.
Hraniční hodnoty pro sodnou sůl cefuroximu
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) jsou následující:
Mikroorganismus
Hraniční hodnoty (mg/l)
S
R
Enterobacteriaceae1
≤ 82
> 8
Staphylococcus spp.
poznámka3
poznámka3
Streptococcus A, B, C a G
poznámka4
poznámka4
Streptococcus pneumoniae
≤0,5
>1
Streptococcus (ostatní)
≤0,5
>0,5
Haemophilus influenzae
≤1
>2
Moraxella catarrhalis
≤4
>8
Druhově nespecifické hraniční hodnoty1
≤45
>85
1 Hraniční hodnoty cefalosporinů pro Enterobacteriaceae budou detekovat všechny klinicky významné mechanismy rezistence (včetně ESBL a plazmidem mediované AmpC). Některé kmeny, které produkují betalaktamázu, jsou citlivé nebo intermediárně rezistentní k 3. nebo 4. generaci cefalosporinů s těmito hraničními hodnotami a je třeba je hlásit, když budou zaznamenány, tzn. přítomnost nebo absence ESBL sama o sobě nemá vliv na zařazení do kategorie citlivosti. V mnoha oblastech je detekce a charakteristika ESBL doporučována nebo vyžadována za účelem kontroly infekcí.
2 Hraniční hodnoty vztahující se pouze k dávkování 1,5 g × 3 a k E. coli, P. mirabilis a Klebsiella spp.
3 Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti k methicilinu s výjimkou ceftazidimu, cefiximu a ceftibutenu, které nemají hraniční hodnoty a neměly by se tak používat k léčbě stafylokokových infekcí.
4 Citlivost betahemolytických streptokoků skupiny A, B, C a G k betalaktamázám je odvozena od citlivosti k penicilinu.
5 Hraniční hodnoty se týkají denní intravenózní dávky 750 mg x 3 a vysoké dávky alespoň 1,5 g x 3.
S=citlivý, R=rezistentní.
Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence známá a pokud je užitek z použití látky alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům in vitro.
Běžně citlivé druhy
Grampozitivní aerobní:
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin)$
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Streptococcus mitis (skupina viridans)
Gramnegativní aerobní:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Mikroorganismy, u kterých může být problém získaná rezistence
Grampozitivní aerobní:
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní:
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Enterobacter aerogenes
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp (ostatní kromě P. vulgaris)
Providencia spp.
Salmonella spp.
Grampozitivní anaerobní:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Přirozeně rezistentní mikroorganismy
Grampozitivní aerobní:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gramnegativní aerobní:
Acinetobacter spp
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Grampozitivní anaerobní:
Clostridium difficile
Gramnegativní anaerobní:
Bacteroides fragilis
Další:
Chlamydia spp
Mycoplasma spp
Legionella spp
$ Všechny S. aureus rezistentní na methicilin jsou rezistentní na cefuroxim.
Bylo prokázáno, že in vitro účinnost sodné soli cefuroximu a aminoglykosidových antibiotik v kombinaci byla přinejmenším aditivní s občasným průkazem synergického účinku.
(cs)
|