| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : Jiná antibakteriální léčiva, ATC kod: J 01XX08
Všeobecné vlastnosti
Linezolid je syntetická antibakterální látka, která patří do nové třídy antibiotik, oxazolidinonů. In vitro působí proti aerobním grampozitivním bakteriím a anaerobním mikroorganizmům. Selektivně potlačuje syntézu bakteriálních bílkovin jedinečným mechanizmem účinku.
Linezolid se váže na místo bakteriálního ribozomu (23S podjednotky 50S) a zabraňuje vzniku funkčního 70S iniciačního komplexu, který je nepostradatelnou součástí translačního procesu.
Postantibiotický efekt (PAE) linezolidu in vitro pro Staphylococcus aureus byl přibližně 2 hodiny. Pokud se měřil na zvířecích modelech, byl PAE in vivo 3,6 až 3,9 hodin pro Staphylococcus aureus a S treptococcus pneumoniae. V pokusu na zvířeti byla klíčovým farmakodynamickým ukazatelem účinnosti doba, kdy plazmatická hladina linezolidu převýšila minimální inhibiční koncentrace (MIC) infikujícího mikroorganismu.
Minimální inhibiční koncentrace
Hraniční hodnoty MIC (Minimum inhibitory concentration – minimální inhibiční koncentrace) stanovené Evropským výborem pro testování antimikrobiální citlivosti (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing EUCAST) pro kmeny stafylokoků a enterokoků jsou: citlivé ≤ 4mg/l a rezistentní >4 mg/l. Hodnoty rozlišení pro streptokoky (včetně S. pneumoniae ) jsou: citlivé ≤ 2 mg/l a rezistentní >4 mg/l.
MIC hodnoty pro rozlišení pro nespecifické kmeny jsou: citlivé ≤ 2 mg/l a rezistentní > 4 mg/l. Hodnoty pro rozlišení pro nespecifické kmeny byly stanoveny především na základě údajů PK/PD a jsou nezávislé na hladinách MIC pro specifické kmeny. Používají se pouze u patogenů, pro které nebyly stanoveny specifické hodnoty a nikoliv u kmenů, pro které není test citlivosti doporučen.
Citlivost
Prevalence získané rezistence se může u vybraných druhů lišit geograficky a v čase, proto je nutné získat místní informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Nezbytný je požadavek odborného doporučení v případech, kdy účinnost léčby je, vzhledem k místní prevalenci rezistence, nejistá.
KATEGORIE
Citlivé organismy
Grampozitivní aeroby :
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium *
Staphylococcus aureus *
Stafylokoky koaguláza-negativní
Streptococcus agalactiae*
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus pyogenes*
Skupina viridujících streptokoků
Streptokoky skupiny C
Streptokoky skupiny G
Grampozitivní anaeroby :
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus anaerobius
Peptostreptococcus species
Rezistentní organismy
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria species
Enterobacteriaceae
Pseudomonas species
*Klinická účinnost byla prokázána u citlivých izolátů ve schválených indikacích.
Přestože linezolid vykazoval jistou účinnost in vitro proti druhům Legionella , Chlamydia pneumoniae a Mycoplasma pneumoniae, pro průkaz klinické účinnosti nejsou k dispozici dostatečné údaje.
Rezistence
Zkřížená rezistence
Mechanismus účinku linezolidu se odlišuje od jiných antibiotických tříd. In vitro studie s klinickými izoláty (včetně methicilin-rezistentních stafylokoků, vankomycin-rezistentních enterokoků a penicilin- a erythromycin-rezistentních streptokoků) naznačují, že linezolid je obvykle účinný proti organizmům, které jsou rezistentní vůči jedné nebo mnoha dalším skupinám antibiotik.
Četnost rezistentní mutace
Rezistence u linezolidu je spojena s bodovými mutacemi na 23S rRNA.
Podobně jako u jiných antibiotik byl u linezolidu dokumentován postupný pokles citlivosti u pacientů s obtížně léčitelnými infekcemi a/nebo při prolongaci léčby. Rezistence k linezolidu byla hlášena u enterokoků, Stafylococcus aureus a koaguláza-negativních stafylokoků. Obecně je to spojeno s prodlouženou dobou léčby, přítomností protetických materiálů či u nedrénovaných abscesů Pokud je prokázán výskyt organizmů rezistentních na antibiotika ve zdravotnickém zařízení, měl by být kladen důraz na zavedení takových opatření, které by vedly ke kontrole infekce.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)