| salt:hasText
| - Po perorálním podání TRAMAL RETARD TABLETY je u lidí většinou absorbováno 90% tramadolu. Průměr absolutní biologické dostupnosti je přibližně 70%, bez ohledu na požití jídla. Rozdíl mezi absorbovaným a nemetabolizovaným dostupným tramadolem je pravděpodobně způsoben nízkým metabolizmem v játrech. Po perorálním podání je játry metabolizováno maximálně 30%.
Tramadol má vysokou tkáňovou afinitu (V d,ß = 203 ± 40 l). Vazba na plazmatické proteiny činí přibližně 20 %.
Po podání TRAMAL RETARD TABLETY 100 mg je maximální koncentrace v séru Cmax = 141 ± 40 ng/ml dosažena po 4,9 hodinách; po podání TRAMAL RETARD TABLETY 200 mg je dosaženo Cmax=260±62 ng/ml za 4,8 hodin.
Tramadol prochází hematoencefalickou i placentární bariérou. V mateřském mléce jsou nalézána velmi malá množství látky a jejího O-desmethyl derivátu (0,1 % resp. 0,02% podané dávky).
Eliminační poločas t1/2,ß je přibližně 6 hodin a není závislý na způsobu podání. U pacientů starších 75 let může být prodloužen přibližně 1,4-krát.
Tramadol se v lidském organizmu metabolizuje především prostřednictvím N‑ a O‑demethylace a konjugace O-demethylačních produktů s kyselinou glukuronovou. Farmakologicky aktivní je pouze
O-desmethyltramadol. Mezi dalšími metabolity existují značné kvantitativní interindividuální rozdíly. Doposud bylo v moči nalezeno jedenáct metabolitů. V pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že
O-desmethyltramadol je 2-4krát účinnější než mateřská látka. Jeho poločas t1/2,ß (u 6 zdravých dobrovolníků) je 7,9 hodiny (rozmezí 5,4 – 9,6 hodiny) a je přibližně stejný jako u tramadolu.
Plazmatická koncentrace tramadolu nebo jeho aktivních metabolitů může být ovlivněna inhibicí jednoho a nebo obou typů izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, účastnících se biotransformace tramadolu. Dosud nebyly popsány klinicky významné interakce.
Tramadol a jeho metabolity se téměř zcela vylučují ledvinami. Kumulativní močová exkrece činí
90 % celkové radioaktivity podané dávky. Při poruše jaterních a renálních funkcí může být poločas mírně prodloužen.U nemocných s jaterní cirhózou byly zjištěny eliminační poločasy 13,3 ±4,9 hod (tramadol) a 18,5 ± 9,4 hod (O-desmethyltramadol); nejvyšší hodnoty dosahovaly 22,3 resp. 36 hodin. U nemocných s renální insuficiencí (clearance kreatininu < 5 ml/min) činily hodnoty eliminačního poločasu 11 ± 3,2 hod
a 16,9 ± 3 hod, nejvyšší hodnoty 19,5 hod resp. 43,2 hod.
Tramadol má v terapeutickém dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetický profil.
Vztah mezi sérovou koncentrací a analgetickým účinkem je závislý na dávce, avšak v jednotlivých případech dosahuje podstatných rozdílů. Účinná je obvykle sérová koncentrace 100-300 ng/ml.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)