| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální látky pro systémovou aplikaci, karbapenemy,
ATC kód: J01DH02
Mechanismus účinku
Meropenem snadno penetruje do gramnegativních i grampozitivních bakterií a inhibuje syntézu
bakteriální stěny vazbou na proteiny vázající penicilin (PBP).
Farmakokinetické/farmakodynamické (PK/PD) vztahy
Podobně jako u jiných betalaktamových antibiotik bylo prokázáno, že čas než je překročena MIC (T >
MIC) nejlépe koreluje s účinností. V předklinických modelech prokázal meropenem aktivitu, pokud
plazmatické koncentrace překročily MIC infekčního mikroorganismu po dobu asi 40 % dávkového
intervalu. Tato cílová hodnota nebyla potvrzena v klinických podmínkách.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na meropenem může vzniknout následkem: (1) snížené permeability vnější
membrány gramnegativních bakterií (v důsledku snížené syntézy purinů); (2) snížené afinity
k cílovým PBP; (3) zvýšené exprese komponent efluxních pump a (4) tvorby betalaktamáz, které
mohou hydrolyzovat karbapenemy.
V Evropské unii byla hlášena lokální ohniska infekcí v důsledku bakterií rezistentních na meropenem.
Neexistuje zkřížená rezistence mezi meropenemem a chinolony, aminoglykosidy, makrolidy a
tetracykliny, pokud jde o cílové mikroorganismy. Pokud však rezistence vznikla na podkladě
neprostupnosti a/nebo refluxních pump, mohou bakterie vykazovat rezistenci k více než jedné třídě
antibiotik.
Hraniční hodnoty
Klinické hraniční hodnoty pro testování MIC Evropského výboru pro testování antimikrobiální
citlivosti (EUCAST) jsou uvedeny níže.
Klinické hraniční hodnoty MIC pro meropenem podle EUCAST (2009-06-05, v 3.1)
Organismus
citlivé (S)
(mg/l)
Rezistentní (R)
(mg/l)
Enterobacteriaceae
≤ 2
> 8
Pseudomonas
≤ 2
> 8
Acetinobacter
≤ 2
> 8
Streptococcus skupiny A, B, C, G
≤ 2
> 2
Streptococcus pneumonie1
≤ 2
> 2
Další streptokoky
2
2
Enterococcus
-
-
Staphylococcus2
Poznámka 3
Poznámka 3
Haemophilus influenzae1 a Moraxella catarrhalis
≤ 2
> 2
Neisseria meningitidis 2,4
≤ 0,25
> 0,25
Grampozitivní anaerobní mikroorganismy
≤ 2
> 8
Gramnegativní anaerobní mikroorganismy
≤ 2
> 8
Hraniční hodnoty nezávislé na druhu 5
≤ 2
> 8
1 Hraniční hodnoty pro meropenem pro Streptococcus pneumoniae a Haemophilus influenzae
u meningitidy jsou 0,25/1 mg/l
2 Kmeny s hodnotou MIC nad S/I hraniční hodnotou jsou vzácné a nejsou dosud hlášeny.
Identifikace a testy mikrobiální citlivosti u takových izolátů musí být opakovány a pokud je
výsledek potvrzen, izolát je odeslán do referenční laboratoře. Dokud není důkaz o klinické
účinnosti pro potvrzené izoláty s MIC nad hraniční hodnotou pro rezistenci (proloženě), mají
být hlášeny jako rezistentní.
3 Citlivost stafylokoků k meropenemu je odvozována od citlivosti k methicilinu.
4 Hraniční hodnota meropenemu pro Neisseria meningitidis je vztažena pouze k meningitidě.
5 Hraniční hodnoty byly určeny především z hodnot PK/PD a jsou nezávislé na distribuci MIC
určitých druhů. Jsou určeny pro druhy, které nejsou uvedeny v tabulce a v poznámkách pod čarou.
Nedoporučuje se provádět test citlivosti, neboť druh není vhodným cílem pro léčbu léčivým
přípravkem.
Prevalence získané rezistence u vybraných mikroorganismů se může lišit geograficky a v čase a je
žádoucí získat místní informace, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Pokud je místní prevalence
rezistence taková, že použití léčiva je, přinejmenším u některých typů infekcí, diskutabilní, je třeba si
vyžádat expertní stanovisko.
Následující seznam patogenů je odvozen z klinických zkušeností a léčebných doporučení.
Všeobecně citlivé druhy
Grampozitivní aerobní mikroorganismy
Enterococcus faecalis$
Staphylococcus aureus (citlivé na methicilin) £
rod Staphylococcus (citlivé na methicilin) včetně Staphylococcus epidermidis
Streptococcus agalactiae (skupina B)
Streptococcus milleri skupina (S. anginosus, S. constellatus a S. intermedius)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes (skupina A)
Gramnegativní aerobní mikroorganismy
Citrobacter koseri gramnegativní aerobní mikroorganismy
Citrobacter freudii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Morganella morganii
Neisseria meningitidis
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Grampozitivní anaerobní mikroorganismy
Clostridium perfringens
Peptoniphilus asaccharolyticus
rod Peptostreptococcus (včetněP. micros, P anaerobius, P. magnus)
Gramnegativní anaerobní mikroorganismy
Bacteroides caccae
Bacteroides fragilis skupina
Prevotella bivia
Prevotella disiens
Druhy, u kterých může být problémem získaná rezistence
Grampozitivní aerobní mikroorganismy
Enterococcus faecium $†
Gramnegativní aerobní mikroorganismy
rod Acinetobacter
Burkholderia cepacia
Pseudomonas aeruginosa
Mikroorganismy s vnitřní rezistencí
Gramnegativní aearobní mikroorganismy
Stenotrophomonas maltophilia
rod Legionella
Jiné mikroorganismy
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Coxiella burnetii
Mycoplasma pneumoniae
$ Druhy, které vykazují intermediární citlivost
£Všechny methicilin rezistentní stafylokoky jsou rezistentní na meropenem
†Rozsah rezistence ≥50% v jedné nebo více zemích EU.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)