| salt:hasText
| - Absorpce:
Methylfenidát se rychle a téměř kompletně absorbuje. Vzhledem k rozsáhlému “first pass” metabolizmu je jeho systémová dostupnost pouze 30 % (11 – 51 %) dávky. Požití spolu s potravou urychluje absorpci, ale nemá vliv na absorbované množství. Vrchol plazmatické koncentrace 7 ng/ml je dosažen v průměru za 1 – 2 hodiny po podání 10 mg. Avšak vrcholy plazmatických koncentrací se značně různí mezi jednotlivými pacienty.
Existují významné inter- a intraindividuální rozdíly v plazmatických koncentracích, které však nevypovídají o terapeutické účinnosti.
Relativně krátký biologický poločas odpovídá délce účinku 1-4 hodiny.
Distribuce:
V krvi jsou metylfenidát a jeho metabolity distribuovány mezi plazmou (57 %) a erytrocyty (43 %). Vazba metylfenidátu a jeho metabolitů na plazmatické bílkoviny je nízká (10 – 33 %). Distribuční objem po jednotlivém intravenózním podání je asi 2,2 l/kg (2,65±1,1 l/kg pro D-methylfenidát a 1,8 ± 0,9 l/kg pro L- methylfenidát.
Biotransformace :
Biotransformace metylfenidátu je rychlá a rozsáhlá. Vrcholu plazmatické koncentrace 2-fenyl-2-piperidyl kyseliny octové (PPAA) je dosaženo za cca 2 hodiny po podání metylfenidátu a koncentrace tohoto metabolitu v plazmě je 30 – 50krát vyšší než nezměněná substance. Poločas vylučování PPAA je proti metylfenidátu zhruba dvojnásobný a průměrná systémová clearance je 0,17 l/hod/kg. Je možné detekovat pouze malá množství hydroxylovaných metabolitů (např. hydroxymetylfenidátu a hydroxyritalinové kyseliny). Předpokládá se, že za léčebný efekt je principiálně odpovědná mateřská látka.
Vylučování
Průměrný poločas vylučování metylfenidátu z plazmy je cca 2 hodiny. Průměrná systémová clearance je po intravenózním podání 0,565 l/hod/kg (0,40± 0,12 l/h/kg pro D-methylfenidát a 0,73±0,28 l/h/kg for L-methylfenidát). Po perorálním podání se za 48 – 96 hodin vyloučí ve formě metabolitů 78 – 97 % dávky močí a 1 – 3 % stolicí. V moči se vyskytuje jen malé množství nezměněného metylfenidátu (< 1 %). Většina intravenózně podané dávky (89%) je do 16 hodin vyloučena močí, pravděpodobně nezávisle na pH, ve formě kyseliny ritalinové.
Farmakokinetika metylfenidátu u dětí s ADHD se neliší od kinetiky zdravých dospělých dobrovolníků. Farmakokinetika methylfenidátu nebyla studována u dětí mladších než 6 let a jedinců starších 65 let.
Vylučování kyseliny ritalinové může být sníženo v případě poškozené renální funkce.
Většina podané dávky je vylučována močí ve formě 2-fenyl-2-piperidyl kyseliny octové (PPAA, 60 – 86 %).
Charakteristika u pacientů
Farmakokinetika metylfenidátu u hyperaktivních dětí se neliší od kinetiky zdravých dospělých dobrovolníků. Údaje o vylučování nezměněného metylfenidátu u pacientů s normálními ledvinnými funkcemi naznačují, že by jeho vylučování nebylo u pacientů s poškozenými ledvinnými funkcemi ovlivněno, avšak vylučování jeho metabolitu PPAA by mohlo být sníženo.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)