| salt:hasText
| - Absorpce:
Profil plazmatických koncentrací vykazuje dvě fáze uvolňování účinné látky, ostrý počáteční vzestup podobný jako u tablet methylfenidát-hydrochloridu s okamžitým uvolňováním a o asi tři hodiny později druhý, pozvolný vzestup, následovaný postupným poklesem.
Po podání lékové formy s okamžitým uvolňováním dospělému jedinci ráno po snídani, se tvrdá tobolka rychle rozpouští a vytváří se počáteční vrchol plazmatické koncentrace. Po průchodu žaludkem do tenkého střeva se opožděně uvolňuje druhá dávka methylfenidát-hydrochloridu, což má za následek vytvoření 3-4 hodinové fáze plateau, během které koncentrace neklesá pod 75% maximální plazmatické koncentrace. Množství methylfenidát-hydrochloridu absorbovaného při podání jednou denně je srovnatelné s běžnými lékovými formami s okamžitým uvolňováním podávanými dvakrát denně. Medikinet Retard spojuje výhody rychlého nástupu účinku a vytvoření dlouhotrvající plateau fáze.
Následující farmakokinetické parametry byly naměřeny po jednotlivé denní dávce přípravku Medikinet Retard 20 mg podané ráno po snídani:
cmax = 6,4 ng/ml, tmax = 2,75 h, AUCinf = 48,9 ng.h.ml-1 a t½ = 3,2 h
Plocha pod křivkou plazmatické koncetrace (AUC) i maximální plazmatická koncetrace je úměrná podané dávce.
Vliv potravy:
Užití spolu s jídlem s vysokým obsahem tuku zpomaluje absorpci (tmax) o zhruba 1,5 hodiny. Po podání normální nebo vysoce kalorické snídani není rozdíl v biologické dostupnosti přípravku Medikinet Retard. Plazmatické křivky ukazují na podobnou expozici co se týče rychlosti a rozsahu absorpce.
Je nutné užívat Medikinet Retard během snídaně nebo po ní. Vlivem jídla dochází k významnému a důležitému zpomalení, což odůvodňuje podávání s jídlem. Doporučení ohledně druhu potraviny není nutné. Při podáním nalačno existuje riziko, že dávka nebude využita.
Podání pelet obsažených v tobolce
Parametry Cmax Tmax a AUC pelet obsažených v tobolce Medikinet Retard jsou podobné (bioekvivalentní) parametrům neporušené tobolky. Proto může být Medikinet Retard podáván buď ve formě neporušené tobolky nebo může být tobolka otevřena a obsah ihned bez žvýkání spolknut s jablečným pyré nebo jinou měkkou potravinou.
Věk:
Farmakokinetika přípravku Medikinet Retard nebyla studována u dětí mladších než 6 let.
Systémová dostupnost:
Vzhledem k rozsáhlému metabolizmu prvního průchodu (“first pass”) je jeho systémová dostupnost pouze 30 % (11 – 51 %) dávky.
Distribuce:
V krvi jsou metylfenidát a jeho metabolity distribuovány mezi plazmou (57 %) a erytrocyty (43 %). Vazba metylfenidátu a jeho metabolitů na plazmatické bílkoviny je nízká (10 – 33 %). Distribuční objem po jednotlivém intravenózním podání je asi 2,2 l/kg (2,65±1,1 l/kg pro D-methylfenidát a 1,8 ± 0,9 l/kg pro L- methylfenidát.
Vylučování
Průměrný poločas vylučování metylfenidátu z plazmy je cca 2 hodiny. Průměrná systémová clearance je po intravenózním podání 0,565 l/hod/kg (0,40± 0,12 l/h/kg pro D-methylfenidát a 0,73±0,28 l/h/kg for L-methylfenidát). Po perorálním podání se za 48 – 96 hodin vyloučí ve formě metabolitů 78 – 97 % dávky močí a 1 – 3 % stolicí. V moči se vyskytuje jen malé množství nezměněného metylfenidátu (< 1 %). Většina intravenózně podané dávky (89%) je do 16 hodin vyloučena močí, pravděpodobně nezávisle na pH, ve formě kyseliny ritalinové.
Farmakokinetika metylfenidátu u dětí s ADHD se neliší od kinetiky zdravých dospělých dobrovolníků. Farmakokinetika methylfenidátu nebyla studována u dětí mladších než 6 let a jedinců starších 65 let.
Vylučování kyseliny ritalinové může být sníženo v případě poškozené renální funkce.
Většina podané dávky je vylučována močí ve formě 2-fenyl-2-piperidyl kyseliny octové (PPAA, 60 – 86 %).
Charakteristika u pacientů
Farmakokinetika metylfenidátu u hyperaktivních dětí se neliší od kinetiky zdravých dospělých dobrovolníků. Údaje o vylučování nezměněného metylfenidátu u pacientů s normálními ledvinnými funkcemi naznačují, že by jeho vylučování nebylo u pacientů s poškozenými ledvinnými funkcemi ovlivněno, avšak vylučování jeho metabolitu PPAA by mohlo být sníženo.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)