| salt:hasText
| - Bupivakain má hodnotu disociační konstanty (pKa) = 8,2 a hodnotu rozdělovacího koeficientu (D) = 346; 25(C n‑oktanol/fosfátový pufr pH 7,4. Aktivita metabolitů bupivakainu je nižší než aktivita bupivakainu.
Plazmatická koncentrace bupivakainu závisí na podané dávce, způsobu podání a vaskularizaci místa aplikace.
Bupivakain vykazuje úplnou absorpci bifázického charakteru z epidurálního prostoru s poločasy absorpce 7 minut, resp. 6 hodin. Pomalejší fáze absorpce je limitujícím faktorem pro eliminaci bupivakainu. Zdánlivý eliminační biologický poločas po epidurální aplikaci je delší než po intravenózní aplikaci.
Bupivakain má hodnotu celkové plazmatické clearance (Clp) 0,58 l/min, hodnotu distribučního objemu v ustáleném stavu (Vd ss) 73 l, eliminační biologický poločas (t1/2) 2,7 h a střední hepatální extrakční poměr (EH) 0,38 po intravenózním podání. V plazmě je z 96 % vázán, především na kyselý (-1-glykoprotein. Clearance bupivakainu je téměř úplně zprostředkována jaterním metabolismem a závislá spíše na aktivitě jaterních enzymů než na průtoku krve játry.
Farmakokinetika bupivakainu u dětí je podobná farmakokinetice u dospělých.
Vzestup celkové plazmatické koncentrace byl pozorován v průběhu kontinuální epidurální infuze. Je to důsledek zvýšení koncentrace kyselého (-1-glykoproteinu v plazmě po operaci. Podíl farmakologicky aktivní volné frakce léčiva je podobný před operací i po operaci.
Bupivakain snadno přechází přes placentární bariéru a brzy je dosaženo rovnovážné koncentrace volné frakce. Stupe( vazby na plazmatické proteiny u plodu je menší, což má za následek celkově nižší plazmatické koncentrace na straně plodu. Koncentrace bupivakainu v mateřském mléce jsou nižší než plazmatické koncentrace u matky.
Bupivakain je intenzivně metabolizován v játrech, především hydroxylací aromatického kruhu na 4-hydroxybupivakain a N-dealkylací na pipekolylxylidin (PPX). Obě reakce jsou zprostředkovány isoenzymy 3A4 cytochromu P450. V průběhu 24 hodin se vyloučí do moči asi 1 % z podané dávky bupivakainu v nezměněné formě a asi 5 % jako N-dealkylovaný metabolit PPX. Plazmatické koncentrace PPX a 4‑hydroxybupivakainu v průběhu kontinuálního podání jsou ve srovnání s bupivakainem nízké.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)