About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC160564_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Ve studii zaměřené na systémovou absorpci fluorouracilu u vepřů nebyla po kožní aplikaci i vysokých dávek FU účinná látka v séru detekovatelná; tzn. že látka se nevstřebává v takovém množství, které by bylo zjistitelné současnými analytickými metodami (HPLC). Koncentrace fluorouracilu nad 0.05 µg/ml v séru nebyla u pacientů s iradiační keratózou zjištěna (n=12). Podle farmakokinetických studií anylyzujících vstřebávání léčivé látky při léčení bradavic totožným léčivým roztokem, byl podíl vstřebané látky zřetelně pod 0.1 %. Po nanesení na kůži vytvoří Actikerall solidní film, který po odpaření rozpouštědla získá bílou barvu. Dojde tak k zamezení odpařování účinné látky a ke zlepšení penetrace do epidermis, do ložisek iradiační keratózy. Salicylová kyselina se do roztoku přidává pro své keratolytické vlastnosti v zájmu zlepšení průniku léčivé látky, která je v hyperkeratotických ložiscích obzvlášť obtížná. Stejný účinek je dosažen použitím další pomocné látky dimetyl sulfoxidu, která působí jako rozpouštědlo pro hlavní léčivou látku fluorouracil. Keratolytický efekt salicylové kyseliny je založen na jejím přímém působení na mezibuněčné pojivo a tzv. desmosomy, které se účastní procesu rohovění kůže. Pokusy na zvířatech a lidské farmakokinetické studie prokázaly, že salicylová kyselina proniká povrchem rychle v závislosti na stavu pokožky a na použitém lékovém substrátu. Salicylová kyselina je metabolizována konjugací s glycinem na kyselinu salicylurovou; s glukuronovou kyselinou na fenolové OH skupině tvoří eter glukuronid popř. na COOH skupině tvoří ester glukuronid. Další možností je hydroxylace na kyselinu gentisovou a dihydroxybenzoovou. Při normálním dávkování má salicylová kyselina poločas 2-3 hodiny, ale v případě vysokého dávkování se může poločas prodloužit až na 15-30 hodin jako důsledek omezené schopnosti jater konjugovat kyselinu salicylovou. Při topickém použití všeobecně nelze očekávat výskyt jakýchkoli toxických vedlejších efektů (nicméně viz oddíl kontraindikace), protože sérové hladiny vyšší než 5 mg/dl mohou být stěží dosaženy. Časné symptomy intoxikace salicyláty lze očekávat až při sérových hladinách nad 30 mg/dl. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software