| salt:hasText
| - Farmakokinetika hydroxyethylškrobu je komplexní a závisí na molekulové hmotnosti a hlavně na stupni molární substituce a substitučním vzorci (C2/C6). Po intravenózní aplikaci, menší molekuly než renální práh (60 000-70 000Da) jsou ihned vyloučeny močí, zatímco větší jsou metabolizovány plazmatickou alfa-amylázou ještě předtím, než jsou rozkladné produkty vyloučeny ledvinami.
Těsně po infuzi je in vivo střední molekulová hmotnost HES 130/0,4 v plazmě 70 000-80 000 Da a zůstává nad renálním práhem po celou dobu léčby.
Distribuční objem je kolem 5,9 litrů. Po 30 minutách infuze je hladina HES 130/0,4 (6 %) v plazmě stále na 75 % maximální koncentrace. Po 6 hodinách hladina v plazmě klesá na 14 %. Po jednorázové dávce 500 ml hydroxyethylškrobu se vrátí plazmatická hladina na výchozí hodnotu za 24 hodin.
Plazmatická clearance byla po podání 500 ml HES 130/0 (6%) 31,4 ml/min při AUC 14,3 mg/ml/hod., což ukazuje nelineární farmakokinetiku. Po jednorázovém podání dávky 500 ml byl biologický poločas t1/2(=1,4 hod a t1/2(=12,1 hod.
Po použití stejné dávky (500 ml) u pacientů se stabilně mírnými až po těžká renální poškození, se AUC mírně zvýšila s faktorem 1,7 (limity 95 % konfidenčního intervalu 1,44-2,07) u subjektů s Clcr ( 50 ml/min na rozdíl od subjektů s hodnotou ( 50 ml/min. Konečný poločas rozpadu a vrchol koncentrace HES nebyly renální poruchou ovlivněny. Při ClCr ≥ 30 ml/min, může být vyloučeno močí 59 % léčiva, vs 51 % při ClCr 15-30 ml/min.
Po denním podávání 500 ml 10 % roztoku obsahujícího HES 130/0,4 dobrovolníkům po dobu 10 dnů se neobjevila se žádná signifikantní kumulace . V experimentálním modelu na potkanech po užívání opakovaných dávek 0,7 g/kg tělesné hmotnosti/den HES 130/0,4 po dobu 18 dnů, bylo 52. den po podání poslední dávky v tkáních uloženo 0,6 % celkové dávky.
V rámci další farmakokinetické studie dostávalo 8 pacientů ve stabilizovaném stavu s terminálním renálním selháním (ESRD) vyžadujících hemodialýzu jednorázovou dávku 250 ml (15 g) HES 130/0,4 (6%).
3,6 g (24%) podáné dávky HES bylo eliminováno z organism během hemodialýzy trvající 2 hodiny (500 ml dialyzátu za minutu, Filter HD Highflux FX 50, Fresenius Medical Care, Německo). Po 24 hodinách byla průměrná plazmatická koncentrace HES 0,7 mg/ml. Po 96 hodinách byla průměrná plazmatická koncentrace HES 0,25 mg/ml.
HES 130/0,4 (6%) je kontraindikován u pacientů podstupujících dialýzu (viz bod 4.3).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)