salt:hasText
| - Distribuce v organismu: Po intravenózním podání se vankomycin distribuuje téměř do všech tkání a difunduje do pleurální, perikardiální, ascitické a synoviální tekutiny, stejně jako do srdečního svalu a do srdečních chlopní. Je tam dosaženo koncentrací srovnatelných s koncentracemi v krevní plazmě. Údaje o koncentracích v kostech (ve spongióze, v kompaktě) jsou silně variabilní. Zdánlivý distribuční objem za vyrovnaného stavu byl určen jako 0,43 (až 0,9) l/kg. Při nezánětlivých meningách prostupuje vankomycin hematoencefalickou bariérou jen malou měrou. Vankomycin se váže na plazmatické proteiny z 30 až 55 % i více.
Eliminace z organismu: Vankomycin se metabolizuje jen v malé míře. Po parenterální aplikaci se vylučuje téměř kompletně ve formě antimikrobiálně účinné látky (přibližně 75-90 % do 24 hodin), a to glomerulární filtrací ledvinami. Vylučování žlučí je nevýznamné (méně než 5 % podané dávky).
U pacientů s normální funkcí ledvin je poločas v séru asi 4-6 (5-11 ) hodin, u dětí 2,2-3 hodiny. Při poruše renálních funkcí může být poločas vankomycinu podstatně prodloužen (až na 7,5 dne). V takových případech je při terapii vankomycinem kvůli ototoxicitě indikováno monitorování plazmatické koncentrace vankomycinu.
Průměrné plazmatické koncentrace po i.v. infuzi 1000 mg vankomycinu po dobu 60 minut byly kolem 63 mg/l na konci infuze, kolem 23 mg/l za 2 hodiny a 8 mg/l za 11 hodin.
Plazmatická clearance vankomycinu blízce koreluje s hodnotou glomerulární filtrace.
Celková systémová a renální clearance vankomycinu může být u starších pacientů snížena.
Jak ukázaly studie u anefrických pacientů, zdá se být metabolická clearance velmi nízká.
Dosud nebyly u člověka identifikovány žádné metabolity vankomycinu.
Podává-li se vankomycin peritoneální dialýzou intraperitoneálně, dosáhne asi 60 % podané dávky systémovou cirkulaci do 6 hodin. Po i.p. aplikaci 30 mg/kg tělesné hmotnosti je dosaženo sérových hladin přibližně 10 mg/l.
Po perorálním podání se vysoce polární vankomycin prakticky neabsorbuje. Po perorálním podání se v aktivní formě objeví ve stolici, a je proto vhodným chemoterapeutikem při pseudomembranózní kolitidě a při stafylokokové kolitidě.
Vankomycin dobře difunduje placentou a je distribuován do pupečníkové krve.
(cs)
|