salt:hasText
| - Základní farmakokinetické údaje
Absorpce:
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.
Biotransformace:
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu je vázáno na plazmatické bílkoviny.
Eliminace:
Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl), ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka, především jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.
Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech Salofalku 4g, rektální suspenze
Distribuce:
Zobrazovací studie u pacientů v akutním stádiu ulcerózní kolitidy s mírnou až střední intenzitou příznaků ukázala, že suspenze je po aplikaci přítomna hlavně v rektu a sigmoideu a v menším rozsahu také v tračníku.
Absorpce a eliminace:
Ve studii u pacientů s ulcerózní kolitidou v remisi byly dosaženy maximální plazmatické koncentrace pro 5-ASA 0,92 μg/ml a pro N-Ac-5-ASA 1,62 μg/ml přibližně za 11 až 12 hodin
(v ustáleném stavu). Do moči se vyloučilo přibližně 13 % (45hodinové hodnocení) s většinovým (přibližně 85 %) podílem mesalazinu ve formě metabolitu N-Ac-5-ASA.
Plazmatické koncentrace 5-ASA a N-Ac-5-ASA u dětí s chronickým zánětlivým střevním onemocněním při léčbě Salofalem 4g, rektální suspenzí v ustáleném stavu byly pro 5-ASA
0,5–2,8 μg/ml a pro N-Ac-5-ASA 0,9(4,1 μg/ml.
(cs)
|