| salt:hasText
| - Po perorálním podání se irbesartan dob ř e absorbuje: p ř i sledování absolutní biologické dostupnosti byly zjišt ě ny hodnoty p ř ibližn ě 60-80%. Sou č asný p ř íjem potravy biologickou dostupnost irbesartanu významn ě neovliv ň uje. Vazba na plazmatické bílkoviny je p ř ibližn ě 96%, vazba na bun ěč né složky krve je zanedbatelná. Distribu č ní objem je 53 - 93 litry. Po perorálním nebo intravenózním podání 14C irbesartanu se 80-85% radioaktivity v cirkulující plazm ě dá p ř isoudit nezm ě n ě nému irbesartanu. Irbesartan se metabolizuje v játrech konjugací na glukuronid a oxidací. Hlavní metabolit v krevním ob ě hu je glukuronid irbesartanu (p ř ibližn ě 6%). Studie in vitro ukazují, že irbesartan se primárn ě oxiduje cytochromem P450, a to enzymem CYP2C9; izoenzym CYP3A4 má zanedbatelný význam.
Irbesartan má lineární farmakokinetiku závislou na dávce, a to v dávkovém rozmezí od 10 do 600 mg. Ukázalo se, že po dávkách vyšších než 600 mg (dvojnásobku nejvyšší doporu č ované dávky) je zvýšení absorpce po perorálním podání již menší, než by bylo úm ě rné dávce; mechanismus tohoto jevu není znám. Maximální koncentrace v plazm ě je dosaženo za 1,5-2 hodiny po perorálním podání. Celková clearance a renální clearance jsou 157-176 resp. 3-3,5 ml/min. Terminální elimina č ní polo č as irbesartanu je 11-15 hodin. Rovnovážných koncentrací v plazm ě je dosaženo do 3 dn ů po zahájení terapie p ř i dávkování jednou denn ě . P ř i opakovaném podávání jednou denn ě lze zjistit omezenou kumulaci irbesartanu v plazm ě (< 20%). V jedné studii byly u hypertoni č ek zjišt ě ny o n ě co vyšší plazmatické koncentrace irbesartanu než u hypertonik ů . Rozdíly v polo č ase nebo kumulaci irbesartanu však nalezeny nebyly. Dávkování pro ženy není t ř eba upravovat. Hodnoty AUC a Cmax irbesartanu byly také o n ě co vyšší u starších osob ( ≥ 65 let) než u osob mladších (18-40 let). Terminální elimina č ní polo č as se však signifikantn ě nelišil. U starších pacient ů není t ř eba dávkování upravovat.
Irbesartan a jeho metabolity se eliminují jednak žlu č í, jednak ledvinami. Po perorálním anebo intravenózním podání 14C irbesartanu lze asi 20% radioaktivity nalézt v mo č i, zbytek ve stolici. Mén ě než 2% dávky se vylou č í mo č í jako nezm ě n ě ný irbesartan.
Farmakokinetika irbesartanu byla hodnocena u 23 d ě tí s hypertenzí po podání jedné a opakovaných denních dávek irbesartanu (2 mg/kg) až do maximální denní dávky 150 mg po dobu 4 týdn ů . U 21 z t ě chto 23 d ě tí bylo možno srovnat farmakokinetiku s dosp ě lými (dvanáct d ě tí bylo starších než 12 let, dev ě t d ě tí m ě lo mezi 6 až 12 lety). Výsledky ukázaly, že hodnoty Cmax, AUC a clearance byly srovnatelné s výsledky pozorovanými u dosp ě lých pacient ů , kte ř í dostávali 150 mg irbesartanu denn ě . Po opakovaném dávkování jednou denn ě byla pozorována omezená akumulace irbesartanu v plazm ě (18%).
Porucha funkce ledvin: u pacient ů s poruchou funkce ledvin anebo u hemodialyzovaných pacient ů nejsou farmakokinetické parametry irbesartanu významn ě zm ě n ě ny. Irbesartan se hemodialýzou neodstraní.
Porucha funkce jater : u pacient ů s mírnou až st ř edn ě t ě žkou jaterní cirhózou nejsou farmakokinetické parametry irbesartanu významn ě zm ě n ě ny.
U pacient ů s t ě žkou poruchou jater se studie neprovád ě ly.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)