salt:hasText
| - Po perorálním podání je cyproteron acetát plně absorbován v širokém rozsahu dávek.
Po požití 50 mg cyproteron acetátu se maximální plazmatické hladiny asi 140 ng/ml projeví za cca 3 hodiny. Později plazmatické hladiny látky klesají, obvykle během 24 – 120 hodin, s terminálním poločasem 43,9 ( 12,8 hodin.
Celková plazmatická clearance cyproteron acetátu byla stanovena na 3,5 ± 1,5 ml/min/kg.
Cyproteron acetát je metabolizován různými cestami, včetně hydroxylací a konjugací. Hlavním metabolitem v lidské plazmě je 15β-hydroxy derivát.
Část přípravku je vylučována v nezměněné formě ve žluči. Většina dávky je vylučována ve formě metabolitů v moči a žluči v poměru 3:7. Vylučování ledvinami a žlučí má poločas eliminace 1,9 dne. Metabolity z plazmy jsou vylučovány podobnou rychlostí (poločas eliminace 1,7 dne).
Cyproteron acetát je téměř výhradně vázán na albumin v plazmě. Asi 3,5-4 % z celkového množství látky je přítomno v nevázané formě. Vazba na protein je nespecifická, takže změny v hladinách SHBG (pohlavní hormony vázající globulin) neovlivňují farmakokinetiku cyproteron acetátu.
Při opakovaném každodenním užívání lze v důsledku dlouhého poločasu eliminace z plazmy (séra) očekávat akumulaci cyproteron acetátu v séru až na trojnásobek normálních hodnot.
Absolutní biologická dostupnost cyproteron acetátu je téměř úplná (88 % dávky).
(cs)
|