salt:hasText
| - Absorpce:
Po perorálním podání se ranitidin absorbuje rychle a nejvyšších koncentrací v krvi dosahuje v průměru po 1,25 – 3 hodinách. Průměrná biologická dostupnost ranitidinu ve formě tablet je cca 50 %, ale interindividuální rozdíly v biologické dostupnosti jsou značné; v jedné studii byly zaznamenány na 28 – 76 %.
Distribuce:
Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 15 %. Zdánlivý distribuční objem u dospělých je 1,2 – 1,8 l/kg a u dětí 2,5 l/kg.
Po perorálním požití 150 mg ranitidinu ve formě tablety byly dosaženy nejvyšší plazmatické hodnoty asi 400 ng/ml s velkými interindividuálními rozdíly. Po dvanácti hodinách byly průměrné plazmatické hodnoty stále cca 40 ng/ml. Po podání 300 mg ranitidinu byly dosaženy nejvyšší plazmatické hladiny cca 700-800 ng/ml.
V řadě studií je plazmatická koncentrace požadovaná pro 50% inhibici sekrece kyseliny u dospělých v průměru 73-165 ng/ml.
Ve velmi malé míře ranitidin přechází do mozkomíšního moku.
Biologická přeměna:
Ranitidin se metabolizuje v játrech na ranitidin-N-oxid, N-demetyl ranitidin, ranitidin-S-oxid a na analog kyseliny furanové.
Eliminace:
Měření celkové clearance poskytly průměrné hodnoty 570-710 ml/min u dospělých. U dětí a mladistvých byla zjištěna celková clearance téměř 800 ml/min/1,73 m2 s širokým rozsahem rozptylu.
Po perorálním podání je ranitidin během 24 hodin vyloučen ledvinami, a to přibližně z 30 % jako nezměněný ranitidin, až z 6 % jako N-oxid, v malé míře v demetylizované a S-oxidované formě a jako analog kyseliny furanové. U pacientů se zdravými ledvinami je vylučování ledvinami ovlivněno převážně tubulární sekrecí s renální clearance asi 490-520 ml/min. Navíc je ranitidin vylučován žlučí.
Zvláštní skupiny pacientů
Děti (ve věku od 3 let a starší)
Omezené farmakokinetické údaje prokázaly, že neexistují žádné významné rozdíly v poločasu rozpadu (rozmezí u dětí ve věku 3 let a starší: 1,7 až 2,2 hodiny) a clearance v plazmě (rozmezí u dětí ve věku 3 let a starší: 9 až 22 ml/min/kg) mezi dětmi a zdravými dospělými jedinci, kteří užívají ranitidin perorálně, pokud je tělesná hmotnost upravena.
(cs)
|