About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC160107_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2. Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorbce Olanzapin se po perorálním podání dobře vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v plazmě do 5 až 8 hodin. Vstřebávání není ovlivněno jídlem. Absolutní perorální biologická dostupnost vztažená k intravenóznímu podání nebyla stanovena. Distribuce v organismu Při plazmatické koncentraci 7 až 1 000 ng/ml se olanzapin vázal přibližně z 93% na plazmatické bílkoviny. Olanzapin se váže především na albumin a kyselý α1-glykoprotein. Biotransformace Olanzapine se metabolizuje v játrech konjugací a oxidací. Hlavní metabolit v oběhu je 10-N-glukuronid, který neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Enzymy cytochromu P450 CYP1A2 a CYP2D6 přispívají k tvorbě N-desmethyl a 2-hydroxymethyl metabolitů vykazujících ve studiích na zvířatech významně nižší in vivo farmakologickou aktivitu než olanzapin. Převážnou část farmakologické aktivity vyvolává mateřská látka olanzapin. Eliminace z organismu Po perorálním podání se průměrný poločas vylučování olanzapinu u zdravých jedinců lišil podle věku a pohlaví. U zdravých starších jedinců (65 let a více) byl průměrný poločas vylučování ve srovnání se zdravými jedinci do 65 let prodloužený (51,8 hod. oproti 33,8 hod.) a clearance byla snížena (17,5 hod. oproti 18,2 l/hod.). Farmakokinetická variabilita pozorovaná u starších jedinců je v mezích variability u normálních jedinců. U 44 pacientů se schizofrenií starších 65 let nebyl při dávkách 5-20 mg/den zjištěn žádný zvláštní profil nežádoucích účinků. U žen byl oproti mužům průměrný poločas vylučování poněkud prodloužen (36,7 hod. oproti 32,3 hod.) a clearance byla snížena (18,9 hod. oproti 27,3 l/hod.). Přesto olanzapin (v dávkách 5-20 mg) vykazoval srovnatelný bezpečnostní profil u žen (n = 467) jako u mužů (n = 869). Porucha funkce ledvin Porucha funkce ledvin u pacientů (clearance kreatininu < 10 ml/min) ve srovnání se zdravými subjekty nezpůsobovala významný rozdíl poločasu eliminace (37,7 hod. oproti 32,4 hod.) nebo clearance (21,2 hod. oproti 25,0 l/hod.). Bilanční studie prokázala, že přibližně 57% radioaktivně značeného olanzapinu se objevuje v moči převážně jako metabolity. Kuřáci U kuřáků s mírným poškozením jater byl průměrný eliminační poločas prodloužen (48,8 hod. oproti 39,3 hod.) a clearance snížena analogicky ke zdravým nekuřákům (14,1 l/hod. a 18 l/hod.). U nekuřáků oproti kuřákům (mužům a ženám) byl průměrný poločas eliminace prodloužen (38,6 versus 30,4 hod.) a clearance byla snížena (18,6 versus 27,7 l/hod.). Plazmatická clearance olanzapinu u starších jedinců je nižší než u mladších jedinců, u žen než u mužů a u nekuřáků oproti kuřákům. Závažnost vlivu věku, pohlaví a kouření na clearance a poločas vylučování olanzapinu je však malá v porovnání s celkovou variabilitou mezi jednotlivci. Provedená studie nepopisuje žádné rozdíly farmakokinetických parametrů mezi bělochy, Japonci a Číňany. Pediatrická populace � Dospívající (od 13 do 17 let věku): Farmakokinetika olanzapinu je podobná u dospívajících i dospělých. V klinických hodnoceních byla u dospívajících průměrná expozice olanzapinu vyšší přibližně o 27%. Demografické rozdíly mezi dospívajícími a dospělými zahrnují nižší průměrnou tělesnou hmotnost a menší počet kuřáků mezi dospívajícími. Tyto faktory možná přispívají k vyšší průměrné expozici u dospívajících. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 83 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software