salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonikum, levodopa a inhibitor dekarboxylázy, ATC kód: N04BA02
Mechanismus účinku
Parkinsonova nemoc
V bazálních gangliích mozku pacienta s Parkinsonovou nemocí je snížená normální koncentrace neurotransmiteru dopaminu. Levodopa nebo L-DOPA (3,4-dihydroxy-L-fenylalanin) je prekurzor v biosyntéze dopaminu. Levodopa je užívána jako prodrug ke zvýšení hladin dopaminu, protože je schopná procházet hematoencefalickou bariérou, což samotný dopamin nedokáže. Jakmile levodopa projde do CNS, je metabolizována pomocí aromatické L-aminoaciddekarboxylázy na dopamin. Po podání je levodopa rychle dekarboxylována na dopamin a to jak v mozku, tak i extracerebrálně. Následkem toho je většina levodopy pro bazální ganglia nepřístupná a extracerebrálně vzniklý dopamin je často příčinou nežádoucích účinků. Dekarboxylaci levodopy lze zabránit současným podáním benserazidu, inhibitoru periferní dekarboxylázy aromatických aminokyselin.
Madopar představuje kombinaci těchto dvou léčivých látek v poměru 4:l. V klinických studiích se prokázalo, že kombinace v tomto poměru je optimální. Tato kombinace má stejný účinek jako podání vyšších dávek samotné levodopy a je dobře tolerována. Levodopa může zlepšit všechny klinické příznaky parkinsonizmu, zvláště pak bradykinezu.
Idiopatický syndrom neklidných nohou
Přesný mechanismus účinku není znám. Je však více než pravděpodobné, že dopaminergní systém hraje hlavní roli v patofyziologii syndromu neklidných nohou.
(cs)
|