| salt:hasText
| - Absorpce: Biologická dostupnost glimepiridu po perorálním podání je úplná. Příjem potravy nemá na absorpci vliv a pouze mírně zpomaluje rychlost absorpce. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo přibližně 2,5 hodiny po podání (střední hodnota 0,3 µg/ml po opakovaném podání 4 mg glimepiridu denně) a existuje lineární závislost mezi dávkou a Cmax a AUC (plocha pod křivkou čas/koncentrace).
Distribuce: Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), který se zhruba rovná distribučnímu prostoru albuminu, vysokou vazbu na proteiny (> 99%) a nízkou clearance (přibližně 48 ml/min).
U zvířat se glimepirid vylučuje do mléka. Glimepirid prochází přes placentu. Glimepirid obtížně prochází hematoencefalickou bariérou.
Biotransformace a vylučování: Průměrný sérový biologický poločas, který se vztahuje k sérovým koncentracím při opakovaném podávání, je 5‑8 hodin. Po podání vysokých dávek byl zjištěn mírně delší poločas.
Po jednorázovém podání radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58% radioaktivity detekováno v moči a 35% ve stolici. V moči nebyla detekována nezměněná látka. Dva metabolity pravděpodobně produkty metabolizace v játrech (nejvýznamnější je enzym CYP2C9), byly identifikovány v moči i ve stolici: hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálním podání glimepiridu byl terminální poločas těchto metabolitů 3 až 6 hodin a 5 až 6 hodin.
Srovnání jednorázového a opakovaného podávání jednou denně neprokázalo významné farmakokinetické rozdíly a intraindividuální variabilita je velmi nízká. K významnější kumulaci nedochází.
Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika byla obdobná u mužů a u žen, stejně jako u pacientů mladých a starších (nad 65 let). U pacientů s nízkou clearance kreatininu byla pozorována tendence zvýšení clearance glimepiridu a snížení průměrných sérových koncentrací, pravděpodobně vyvolané rychlejší eliminací vzhledem k nižší proteinové vazbě. Renální eliminace obou metabolitů je snížená. Celkově není ani u těchto pacientů předpokládané riziko kumulace.
Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla podobná jako u zdravých osob.
Děti a mladiství
Studie zkoumající farmakokinetiku, bezpečnost a tolerabilitu jednorázové dávky 1 mg glimepiridu u 30 pediatrických pacientů (4 děti ve věku 10 až 12 let a 26 dětí ve věku 12 až 17 let) s diabetem 2. typu ukázala střední AUC(0-last) , Cmax a t1/2, obdobné hodnotám dříve pozorovaným u dospělých.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)