Bikalutamid je čistým a účinným antagonistou androgenních receptorů u experimentálních zvířat i u lidí. Hlavním sekundárním farmakologickým účinkem je indukce CYP450 dependentních oxidáz se smíšenou funkcí v játrech. Enzymová indukce pozorovaná u zvířat nebyla u člověka zaznamenána. Změny cílových orgánů u zvířat jsou těsně spjaty s primárním a sekundárním farmakologickým účinkem bikalutamidu. To zahrnuje involuci androgen-dependentních tkání, tyroidní folikulární adenomy, hyperplazie a neoplazie nebo karcinom jaterních a Leydigových buněk, poruchy sexuální diferenciace samčích potomků, reverzibilní poruchy fertility u samců. Předpokládá se, že žádné z těchto nežádoucích účinků, pozorovaných ve studiích na zvířatech, nejsou relevantní pro léčbu pacientů s pokročilým karcinomem prostaty.
Atrofie semenotvorných kanálků, pozorovaná u všech zkoumaných druhů zvířat, patří k předpokládaným účinkům antiandrogenů. K úplnému zotavení testikulární atrofie došlo po 24 týdnech po ukončení 12 měsíční studie toxicity po opakovaném podání u potkanů, ačkoliv funkční zotavení bylo patrné v reprodukčních studiích 7 týdnů po ukončení 11 týdenního podávání. Období subfertility a infertility lze očekávat i u mužů.
Studie genotoxicity neodhalily žádný mutagenní potenciál bikalutamidu.
(cs)