| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesterázy
ATC kód: N06DA02
Donepezil je specifickým a reverzibilním inhibitorem acetylcholinesterázy, což je převládající cholinesteráza v mozku. Donepezil je in vitro více než 1000x účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu, který se vyskytuje hlavně mimo centrální nervový systém.
U pacientů s Alzheimerovou demencí, kteří se zúčastnili klinických studií, vedlo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg donepezilu v jedné denní dávce k ustálené inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno v membránách erytrocytů) o 63,6 % a 77,3 %, v daném pořadí, při měření po podání dávky. Ukázalo se, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezilem koreluje se změnami v ADAS-Cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení některých složek kognitivních schopností. Schopnost donepezilu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci, že by donepezil měl nějaký vliv na postup základní choroby.
Účinnost léčby Alzheimerovy demence donepezilem byla sledována ve čtyřech placebem kontrolovaných studiích; dvou šestiměsíčních a dvou ročních.
V šestiměsíční studii byla provedena analýza po ukončení léčby donepezilem za použití kombinace tří kriterií účinnosti: ADAS-Cog (měřítko kognitivních funkcí), Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input (měřítko globálních funkcí) a Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia rating Scale (měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako odpovídající na léčbu.
Odpověď =
zlepšení ADAS-Cog nejméně o 4 body
žádné zhoršení CIBIC+
žádné zhoršení na stupnici the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical
Dementia rating Scale
% schopnosti reagovat
Populace zamýšlená k léčbě (intent to treat)
n = 365
Hodnotitelná populace
�n = 352
Skupina užívající placebo
10%
10 %
Skupina užívající donepezil 5 mg
18%*
18%*
Skupina užívající donepezil 10 mg
21%*
22%**
* p < 0,05
** p < 0,01
Donepezil způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta pacientů, kteří byli vyhodnoceni jako odpovídající na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)