| salt:hasText
| - Absorpce
Citalopram se vstřebává téměř úplně a nezávisle na příjmu potravy. Po perorálním podání dosahuje citalopram maximální hladiny (Tmax) za přibližně 3 hodiny. Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 80 %.
Distribuce v organismu
Zdánlivý distribuční objem citalopramu (Vd) β je přibližně 12 - 17 l/kg. Citalopram a jeho hlavní metabolity se váží z méně než 80 % na plazmatické bílkoviny.
Biotransformace
Citalopram se metabolizuje na účinný demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram-N-oxid a neúčinný deaminovaný derivát propionové kyseliny. Všechny účinné metabolity jsou též SSRI, i když slaběji působící ve srovnání s citalopramem. Hlavní podíl v plazmě představuje nezměněný citalopram. Koncentrace demethylcitalopramu dosahuje obvykle 30 – 50 %, koncentrace citalopramu, didemethylcitalopram 5 – 10 %. Biotransformace citalopramu na demethylcitalopram je zprostředkována subsystémem CYP2C19 (ze zhruba 60 %), CYP3A4 (asi 30 %) a CYP2D6 (10 %).
Eliminace z organismu
Eliminační poločas T0.5 β=1,5 dne, systémová plazmatická clearance Cls leží v rozmezí 0,3-0,4 l/min, perorální plazmatická clearance Cloral=0,4 l/min.
Citalopram se vyloučí z 85 % játry, zbylých 15 % ledvinami. Přibližně 12 až 23 % denní dávky se vyloučí močí jako nezměněný citalopram. Hepatální (reziduální) clearance je přibližně 0,3 l/min, renální clearance v rozmezí 0,05 – 0,08 l/min.
Farmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo během 1-2 týdnů. Při podávání denní dávky 40 mg dosahuje plazmatická hladina průměrné hodnoty 300 nmol/l, s rozmezím 165-405 nmol/l. Nebyl nalezen jednoznačný vztah mezi plazmatickou hladinou citalopramu a terapeutickým účinkem nebo nežádoucími účinky.
Pacienti nad 65 let
U starších pacientů byl zjištěn delší biologický poločas (1,5-3,75 dne) a nižší hodnoty clearance (0,08-
0,3l/min) vlivem pomalejšího metabolismu. Hodnoty dosažené v ustáleném stavu jsou u starších pacientů zhruba dvojnásobné v porovnání s hodnotami u mladších pacientů léčených stejnou dávkou.
Snížená funkce jater
Citalopram se vylučuje pomaleji u pacientů se sníženou funkcí jater. Biologický poločas citalopramu je přibližně dvojnásobný a ustálený stav plazmatické hladiny citalopramu se ustaví na zhruba dvojnásobných hodnotách ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater při podání stejné dávky.
Snížená funkce ledvin
Citalopram se eliminuje pomaleji u pacientů s mírně až středně sníženou renální funkcí, bez významného vlivu na farmakokinetiku. Zatím chybí zkušenosti s léčbou pacientů, kteří mají vážně narušenou funkci ledvin (clearance kreatininu < 20 ml/min).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)