| salt:hasText
| - Absorpce
Pantoprazol je rychle absorbován. Maximálních koncentrací v plazmě je dosaženo po jednorázové perorální dávce 40 mg pantoprazolu. Maximálních sérových koncentrací kolem 2 – 3 µg/ml je dosaženo průměrně za 2,5 hodiny po podání a tyto hodnoty zůstávají konstantní i po vícenásobném podání. Farmakokinetika se po jednorázovém nebo opakovaném podání nemění. V dávkovém rozmezí 10 až 80 mg je kinetika pantoprazolu lineární jak po perorálním tak po intravenózním podání. Absolutní biologická dostupnost tablet je asi 77%. Současný příjem potravy nebo antacid nemá žádný vliv na AUC, maximální koncentrace v séru, a tím ani na biologickou dostupnost. Pouze variabilita zpoždění bude současným příjmem potravy zvýšena.
� Distribuce� Pantoprazol se na sérové proteiny váže z přibližně 98%. Distribuční objem je přibližně 0,15 l / kg.
Eliminace� Látka je téměř výhradně metabolizována v játrech. Hlavní metabolickou cestou je demetylace CYP2C19 s následnou konjugací sulfátem, jiné metabolické dráhy zahrnují oxidaci CYP3A4. Terminální poločas je přibližně 1 hodina a clearance je přibližně 0,1 l / h / kg. Vyskytlo se i několik případů jednotlivců se zpožděnou eliminací. Vzhledem ke specifické vazbě pantoprazolu na protonovou pumpu parietálních buněk nekoreluje eliminační poločas s mnohem delší dobou trvání účinku (inhibice sekrece kyseliny). Renální eliminace představuje hlavní cestu exkrece (asi 80 %) metabolitů pantoprazolu, zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i v moči je desmethylpantoprazol konjugovaný se sulfátem. Poločas hlavního metabolitu (asi 1,5 hod) není o mnoho delší než poločas pantoprazolu.
Charakteristika u pacientů/zvláštní skupiny pacientů
Přibližně 3% evropské populace chybí funkční enzym CYP2C19. Tato skupina je nazývána skupinou pomalých metabolizátorů. U těchto jedinců je metabolismus pantoprazolu pravděpodobně převážně katalyzován CYP3A4. Po jednorázovém podání 40 mg pantoprazolu byla průměrná plocha pod křivkou plazmatické koncentrace asi 6 krát vyšší u pomalých metabolizátorů než u pacientů s funkčním enzymem CYP2C19 (metabolizérů). Průměrná maximální koncentrace v plazmě se zvýšila asi o 60%. Tyto nálezy nemají žádný vliv na dávkování pantoprazolu.
�Není doporučeno žádné snížení dávky při podávání pantoprazolu pacientům s poruchou funkce ledvin (včetně dialyzovaných pacientů). Stejně jako u zdravých jedinců, je poločas pantoprazolu krátký. Jen velmi malé množství pantoprazolu je dialyzovatelné. Ačkoli hlavní metabolit má mírně delší poločas (2-3 hodiny), vylučování je stále rychlé, a proto nedochází ke kumulaci. Přestože u pacientů s jaterní cirhózou (třídy A a B podle Childa) se poločas zvyšuje na 7 až 9 hod a hodnoty AUC se zvyšují o faktor 5 - 7, maximální plazmatické koncentrace se však zvyšují jen mírně o faktor 1,5 ve srovnání se zdravými subjekty.
Mírné zvýšení AUC a Cmax u starších subjektů oproti mladším rovněž nebylo klinicky relevantní.
Děti� Po podání jedné 20 mg nebo 40 mg perorální dávky pantoprazolu dětem ve věku 5-16 let byly AUC a Cmax v rozsahu odpovídajícím hodnotám u dospělých. Po podání jedné i.v. dávky 0,8 nebo 1.6mg/kg pantoprazolu dětem ve věku 2-16 let nebyla pozorována žádná významná závislost mezi clearance pantoprazolu a věkem nebo hmotností. AUC a distribuční objem byl v souladu s údaji od dospělých.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)