Po perorálním podání přípravku Mirzaten Oro Tab se léčivá látka mirtazapin rychle a dobře absorbuje (biologická dostupnost ≈ 50%), maximální plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 2 hodiny. Vazba mirtazapinu na bílkoviny krevní plazmy je přibližně 85%. Střední poločas eliminace je 20-40 hodin; v ojedinělých případech byl zaznamenán delší poločas – až 65 hodin; u mladých mužů byl pozorován kratší poločas.
Poločas eliminace umožňuje, aby postačilo dávkování jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo za 3-4 dny, poté k další akumulaci nedochází. V rámci doporučeného dávkovacího rozmezí je farmakokinetika mirtazapinu lineární. Příjem potravy farmakokinetiku mirtazapinu neovlivňuje.
Mirtazapin je ve velké míře metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během několika dnů. Hlavními biotransformačními cestami jsou demethylace a oxidace, následované konjugací. Údaje získané in vitro z humánních jaterních mikrosomů ukazují, že enzymy cytochromu P450 CYP2D6 a CYP1A2 se účastní procesu tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco CYP3A4 je zodpovědný za tvorbu N-demethyl a N-oxid metabolitů. Demethyl metabolit je farmakologicky aktivní a zdá se, že má stejný farmakokinetický profil jako mateřská látka.
Insuficience ledvin nebo jater může mít za následek snížení clearance mirtazapinu.
(cs)