Dextrometorfan se po perorálním podání rychle absorbuje. Maximálních hladin v plazmě je dosaženo během dvou hodin. Dextrometorfan je metabolizován v játrech (first pass effect). Nejdůležitější fází je oxidativní O- a N-demethylace, následovaná konjugací. Hlavním aktivním metabolitem je dextrorfan. Navíc se vytvářejí také (+)-3-methoxymorfinan a (+)-3-hydroxymorfinan.
Dextrometorfan se nemetabolizuje na morfin, kodein nebo jiné opiáty, ani nedochází k in vitro nebo in vivo racemizaci na levotočivý levometorfan, který opiodní aktivitu má.
Genetický polymorfismus oxidativního metabolismu (debrisochinového typu) dosahuje 5-10%. V důsledku toho se frakce vyloučená ledvinami během 48 hodin po perorálním podání pohybuje od 20% do 86% podané dávky. V moči jsou nalezeny volné nebo konjugované metabolity a pouze malá část léčivé látky je vyloučena nezměněna. Méně než 1% je nalezeno ve stolici. Plazmatický eliminační poločas je 1,2 – 2,2 hodiny, ale v případě abnormálního metabolismu (polymorfismus) může dosáhnout až 45 hodin.
Účinek po perorálním podání nastupuje během 15-30 minut a délka působení je asi 3-6 hodin.
(cs)