salt:hasText
| - Latanoprost:
Latanoprost je isopropyl ester, který je předstupněm léčivé látky a sám o sobě není účinný, biologickou účinnost však získává hydrolýzou esterázami v rohovce na kyselinu latanoprostu. Tento předstupeň léčivé látky je dobře resorbován rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do nitrooční tekutiny, se hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou. Studie u člověka svědčí o tom, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině, přibližně 15-30 ng/ml, je dosaženo za přibližně dvě hodiny po lokální aplikaci samotného latanoprostu. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně do oblasti předního segmentu oka, do spojivek a očních víček.
Kyselina latanoprostová má plazmatickou clearance 0,40 l/h/kg a malý distribuční objem 0,16 l/kg, z čehož vyplývá krátký biologický poločas v plazmě, 17 minut. Po očním podání je systémová biologická dostupnost kyseliny latanoprostové 45%. Kyselina latanoprostová se váže na bílkoviny v 87%.
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje především v játrech. U hlavních metabolitů, kterými jsou 1,2-dinor- a 1,2,3,4-tetranor-metabolity, nebyla ve studiích na zvířatech zjištěna žádná nebo jen velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.
Timolol:
Maximální koncentrace timololu v nitrooční tekutině se dosáhne přibližně do 1 hodiny po lokálním podání. Část dávky se absorbuje systémově a maximální plazmatické koncentrace 1 ng/ml se dosahuje do 10-20 minut po místním podání jedné kapky do každého oka jednou denně (300 mikrogramů/den). Biologický poločas timololu v plazmě je přibližně 6 hodin. Timolol se rozsáhle metabolizuje v játrech. Metabolity se vylučují do moče spolu s určitým množstvím nezměněného timololu.
Latimol:
Mezi latanoprostem a timololem sice nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce, avšak ve srovnání s monoterapií byl po podání kombinovaného přípravku latanoprostu a timololu zjištěn za 1-4 hodiny po podání přibližně dvojnásobný nárůst koncentrace kyseliny latanoprostové v nitrooční tekutině.
(cs)
|