| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesterázy
ATC kód N06DA02
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil hydrochlorid in vitro je více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova choroba
U pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg donepezil-hydrochloridu jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno v membránách erytrocytů) o 63,6 % a 77,3 %; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky. Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) donepezil-hydrochloridem v červených krvinkách koreluje se změnami v ADAS-cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení poznávacích schopností. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci, že by donepezil-hydrochlorid měl nějaký vliv na progresi choroby.
Účinnost léčby donepezil-hydrochloridem byla sledována ve 4 placebem kontrolovaných studiích - 2 šestiměsíčních a 2 ročních.
Po ukončení 6-měsíční klinické studie byla zhodnocena analýza léčby donepezil-hydrochloridem za použití 3 kriterií účinnosti: ADAS-Cog (měřítko kognitivních funkcí), Měřítko globálních funkcí – CIBIC+ (the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input – měřítko všeobecných funkcí) a Vyhodnocení denních aktivit – ADL-CDR (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale - měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Pacienti, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako odpovídající na léčbu.
Reakce = zlepšení ADAS-Cog nejméně o 4 body
žádné zhoršení v globálních funkcích CIBIC+
Žádné zhoršení v denních aktivitách “ADL-CDR”
% reakce
Nemocní (Intent to treat)
n = 365
Počet vyhodnotitelných nemocných
n = 352
Skupina placeba
10%
10%
Skupina léčená donepezil-hydrochloridem 5 mg tablety
18%*
18%*
Skupina léčená donepezil-hydrochloridem 10 mg tablety
21%*
22%**
* p < 0,05
** p < 0,01
Donepezil-hydrochlorid způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta nemocných, kteří byli vyhodnoceni jako odpovídající na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)