About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC159391_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Levonorgestrel je uvolňován lokálně do děložní dutiny. Křivka uvolňování in vivo je charakterizovaná počátečním strmým poklesem, který se progresivně zmírňuje, což má za následek, že mezi 1 rokem a koncem zamýšlené 3-leté periody užívání je malá změna. Odhady rychlosti uvolňování in vivo v různých časových bodech jsou uvedeny v tabulce 2. čas odhady rychlosti uvolňování in vivo [mikrogramy/24 hodin] 24 dní po zavedení 14 60 dní po zavedení 10 1 rok po zavedení 6 3 roky po zavedení 5 Průměr během 3 let 6 Absorpce Na základě měření sérových koncentrací se po zavedení levonorgestrel ihned uvolňuje z IUS do děložní dutiny. Maximální sérové koncentrace je dosaženo během prvních dvou týdnů po zavedení přípravku Jaydess. Sedm dní po zavedení byla zjištěna průměrná koncentrace levonorgestrelu 162/pg/ml. Následně sérová koncentrace v čase klesá, až dosáhne průměrné koncentrace 59 pg/ml po třech letech. Při použití nitroděložního systému uvolňujícího levonorgestrel vede vysoká koncentrace látky v děložní dutině k vysokému koncentračnímu gradientu přes endometrium do myometria (více než 100 násobný koncentrační spád endometrium-myometrium) a k nízké koncentraci levonorgestrelu v séru (koncentrační spád endometrium-sérum více než 1000). Distribuce Levonorgestrel se nespecificky váže na sérový albumin a specificky na SHBG. Méně než 2% cirkulujícího levonorgestrelu je přítomno jako volný steroid. Levonorgestrel se váže na SHBG s vysokou afinitou. V souladu s tím změny koncentrace SHBG mají za následek vzestup (při vyšších koncentracích SHBG) nebo pokles (při nižších koncentracích SHBG) celkové sérové koncentrace levonorgestrelu. Během prvního měsíce po zavedení přípravku Jaydess koncentrace SHBG poklesne o přibližně 30%. Následně jsou pozorovány stabilizované koncentrace, které mají v čase tendenci růst k základní hodnotě. Průměrný distribuční objem levonorgestrelu je asi 106 l. Biotransformace Levonorgestrel je v rozsáhlé míře metabolizován. Převažujícími plasmatickými metabolity jsou nekonjugované a konjugované formy 3α,5ß- tetrahydrolevonorgestrel. Na základě in vitro a in vivo studií je CYP3A4 hlavním enzymem účastnícím se metabolismu levonorgestrelu. Eliminace Celková clearance levonorgestrelu z plasmy je přibližně 1,0 ml/min/kg. Pouze stopové množství levonorgestrelu se vylučuje v nezměněné formě. Metabolity jsou vyučovány stolicí a močí v přibližném vylučovacím poměru 1. Poločas exkrece je přibližně 1 den. Linearita/nelinearita Farmakokinetika levonorgestrelu je závislá na koncentraci SHBG, která je samotná ovlivněna estrogeny a androgeny. Během použití přípravku Jaydess byl pozorován průměrný pokles SHBG o přibližně 30%, což vede ke snížení levonorgestrelu v séru naznačující nelineární farmakokinetiku levonorgestrelu na čase. Na základě zejména lokálního účinku přípravku Jaydess se neočekává žádný vliv na účinnost přípravku Jaydess. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 25 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software