salt:hasText
| - Absorpce
Zolpidem se velmi rychle absorbuje a má velmi rychlý nástup hypnotického účinku. Biologická dostupnost je 70% po perorálním podání. V rozmezí terapeutického dávkování vykazuje lineární kinetiku. Terapeutická hladina v plazmě je mezi 80 až 200 ng/ml. Maximálních koncentrací v plazmě je dosaženo mezi 0,25 a 3,5 hod. po podání. Střední čas do dosažení Cmax byl podobný v porovnání s běžnou tabletovou formou. Časné plazmatické koncentrace po 5 – 15 minutách byly však vyšší u přípravku Edluar.
Průměrná AUC se snížila o 12 % a Cmax o 34 %, a středně tmax se prodloužil z 1,0 na 1,75 hod při podání Edluaru po jídle s vysokým obsahem tuku. Poločas zůstal nezměněn (viz bod 4.2).
Distribuce
Distribuční objem u dospělých je 0,54 l/kg a u starších pacientů klesá na 0,34 l/kg .
Vazba na proteiny dosahuje až 92 %. První průchod játry dosahuje asi 35%. Bylo prokázáno, že opakované podávání nemá vliv na vazbu na proteiny, což ukazuje na to, že zolpidem a jeho metabolity o vazebná místa nesoutěží.
Eliminace
Eliminační poločas je krátký. Průměrný eliminační poločas zolpidemu po podání Edluaru činil 2,85 hod (5 mg) a 2,65 hod (10 mg). Délka účinku zolpidemu je až 6 hodin.
Všechny metabolity jsou farmakologicky inaktivní a jsou vyloučeny močí (56%) a stolicí (37%).
Při zkouškách se prokázalo, že zolpidem se nedá vyloučit dialýzou.
Speciální populace
U pacientů s ledvinovou nedostatečností je pozorováno střední snížení clearance včetně pacientů na dialýze. Ostatní farmakokinetické ukazatele zůstávají nezměněny.
U starších pacientů s jaterní nedostatečností se zvyšuje biologická dostupnost zolpidemu. Clearance je snížena a eliminační poločas je prodloužen (asi 10 hodin).
Byl pozorován pětinásobný nárůst AUC a trojnásobné zvýšení poločasu u pacientů s cirhózou jater.
(cs)
|