About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC159243_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Chlormadinon-acetát (CMA) Absorpce Po perorálním podání je CMA rychle a téměř úplně absorbován. Systémová biologická dostupnost CMA je vysoká, protože nepodléhá metabolizmu prvního průchodu játry („first-pass“). Maximálních hodnot sérových koncentrací je dosaženo po 1-2 hodinách. Distribuce Vazba CMA na proteiny lidské plazmy, zejména albumin, je více než 95 %. CMA nemá žádnou vazebnou afinitu k SHBG nebo CBG. CMA se ukládá primárně do tukové tkáně. Metabolizmus Různé redukční a oxidační procesy a konjugace na glukuronidy a sulfáty vedou k různým metabolitům. Hlavní metabolity v lidské plazmě jsou 3α- a 3β-hydroxy-CMA, jejichž biologický poločas se zásadně neliší od nemetabolizovaného CMA. 3-hydroxymetabolity vykazují podobnou antiandrogenní aktivitu jako CMA samotný. V moči jsou metabolity přítomny hlavně v podobě konjugátů. Po enzymatickém štěpení hlavního metabolitu vzniká vedle 3-hydroxymetabolitů a dihydroxymetabolitů 2α-hydroxy-CMA. Eliminace Průměrný poločas eliminace CMA z plazmy je 34 hodin (po jednorázové dávce) a kolem 36-39 hodin (po opakovaném podání). Po perorálním podání jsou CMA a jeho metabolity vylučovány ledvinami a ve stolici v přibližně stejném množství. Ethinylestradiol (EE) Absorpce Po perorálním podání se EE vstřebává rychle a téměř úplně a maximálních hodnot plazmatických koncentrací je dosaženo po 1,5 hodině. Vzhledem k presystémové konjugaci a metabolizmu prvního průchodu („first-pass“) v játrech, je absolutní biologická dostupnost jen 40% a je předmětem velkých interindividuálních rozdílů (20- 65%). Distribuce Plazmatické koncentrace EE uváděné v literatuře jsou velmi rozdílné. Přibližně 98% EE je vázáno na plazmatické bílkoviny, téměř výhradně na albumin. Metabolizmus Jako přirozené estrogeny je EE biotransformován hydroxylací aromatického jádra (prostřednictvím cytochromu P-450). Hlavní metabolit je 2-hydroxy-EE, který je metabolizován na další metabolity a konjugáty. EE podléhá presystémové konjugaci v mukóze tenkého střeva a v játrech. V moči jsou nalezeny hlavně glukuronidy, ve žluči a plazmě hlavně sulfáty. Eliminace Průměrný plazmatický poločas EE je přibližně 12-14 hodin. EE je vylučován ledvinami a stolicí v poměru 2:3. EE sulfát vylučovaný žlučí je po hydrolýze střevními bakteriemi předmětem enterohepatální cirkulace. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software