salt:hasText
| - Methylprednisolon-aceponát (MPA) proniká z masťového základu přípravku. Koncentrace látky ve stratum korneum a vrstvách pod ním postupně klesá ve směru dovnitř.
Methylprednisolon-aceponát je v epidermis a v dermis hydrolyzován na hlavní metabolit 6α- methylprednisolon-17-propionát, který se váže na kortikoidní receptor pevněji než původní látka - projev bioaktivace v kůži.
Rychlost a rozsah perkutánní absorpce topického kortikoidu závisí na mnoha faktorech: chemické struktuře sloučeniny, složení pomocných látek, koncentraci látky v přípravku, podmínkách expozice (velikost plochy, doba expozice, expozice otevřená nebo okluzivní) a na stavu kůže (typ a závažnost kožního onemocnění, anatomická lokalita, atd.)
Pro sledování perkutánní absorpce methylprednisolon-aceponátu z lékové formy mléko byly kožní podmínky uměle upraveny. Intaktní kůže byla srovnávána s uměle vytvořeným zánětem (UV-B-erytém) a s uměle poraněnou kůží (po odstranění zrohovatělé vrstvy). Velikost absorpce z uměle ozářené kůže byla velmi nízká (0,24 % dávky) a byla pouze nepatrně vyšší než absorpce z intaktní kůže (0,15 % dávky). Perkutánní absorpce z kůže poraněné odstraněním rohové vrstvy byla podstatně vyšší (15 % dávky).
Systémová zátěž po léčbě na celém těle (s kůží postiženou zánětem) Advantanem mlékem aplikovaným 2 x 20 g/den se může rovnat absorbované zátěži přibližně 2 µg MPA na kg tělesné hmotnosti a den.
Po dosažení systémové cirkulace je produkt primární hydrolýzy MPA, 6α-methylprednisolon-17-propionát, rychle konjugován s glukuronovou kyselinou a tím inaktivován.
Metabolity MPA (hlavní metabolit 6α-methylprednisolon-17-propionát-21-glukuronid) jsou primárně vylučovány ledvinami s poločasem asi 16 hodin. Po intravenózním podání byla exkrece močí a stolicí kompletní během 7 dnů. K akumulaci léčivé látky ani jejích metabolitů v organismu nedochází.
(cs)
|