| salt:hasText
| - Methylprednisolon-aceponát (MPA) proniká z masťového základu přípravku. Koncentrace látky ve stratum korneum a vrstvách pod ním postupně klesá ve směru zvenčí dovnitř.
Methylprednisolon-aceponát je v epidermis a v dermis hydrolyzován na hlavní metabolit 6alfa-methylprednisolon-17-propionát, který se pevněji váže na kortikoidní receptor než původní látka - projev „bioaktivace“ v kůži.
Rychlost a rozsah perkutánní absorbce lokálně podávaného kortikoidu závisí na řadě faktorů: chemické struktuře sloučeniny, složení pomocných látek, koncentraci látky v přípravku, podmínkách aplikace (léčená plocha, doba expozice, otevřená nebo okluzní aplikace) a stavu kůže (typ a závažnost kožního onemocnění, anatomická lokalita, atd.).
U zdravých dobrovolníků byla sledována perkutánní absorpce methylprednisolon-aceponátu z krému, mastného krému a masti. Perkutánní absorpce po otevřené aplikaci Advantanu masti (2 x 20 g denně) po dobu 5 dní byla odhadnutá na 0,34 %, což odpovídá kortikoidní zátěži přibližně 2 µg/kg/den. Perkutánní absorpce po otevřené aplikaci Advantanu mastného krému (2 x 20 g denně) po dobu 8 dní byla odhadnutá na 0,65 %, což odpovídá kortikoidní zátěži přibližně 4 µg/kg/den. Za okluzivních podmínek při denní aplikaci 2 x 20 g Advantanu krému po dobu 8 dní byla průměrná perkutánní absorpce okolo 3%, což odpovídá systémové kortikoidní zátěži okolo 20 µg/kg/den. Perkutánní absorpce methylprednisolon-aceponátu přes poškozenou kůži odstraněním stratum korneum vyústila ve výrazně vyšší absorpci (13 – 27 % dávky). U dospělých pacientů s psoriázou a atopických pacientů byla perkutánní absorpce methylprednisolon-aceponátu z masti okolo 2,5 %. U tří atopických dětí (ve věku 9-10 let) byla perkutánní absorpce MPA z masti okolo 0,5-2% a není tudíž ve srovnání s dospělými vyšší.
Po dosažení systémové cirkulace je produkt primární hydrolýzy MPA, 6alfa-methylprednisolon-17-propionát, rychle konjugován s glukuronovou kyselinou a tím inaktivován. Metabolity MPA (hlavní metabolit 6alfa-methylprednisolon-17-propionát-21-glukuronát) jsou primárně vylučovány ledvinami s poločasem asi 16 hodin. Po intravenózním podání byla látka úplně vyloučena močí a stolicí během 7 dnů. K akumulaci léčivé látky ani jejích metabolitů v organismu nedochází.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)