| salt:hasText
| - Souběžné podání fosinoprilu s hydrochlorothiazidem nemá na farmakokinetické ukazatele samostatných látek téměř žádný nebo vůbec žádný vliv.
Fosinopril
Vstřebávání:
Po perorálním podání se fosinopril vstřebává z asi 30 až 40 %. Celkový podíl
absorbovaného množství není ovlivněn přítomností potravy v zažívacím traktu, avšak vstřebávání se může zpomalit.
Rychlá a kompletní hydrolýza na aktivní fosinoprilát probíhá ve sliznici zažívacího traktu a v
játrech. Doba 3 hodin nutná k dosažení Cmax není závislá na dávce a je v souladu s
maximální inhibicí presorické odpovědi angiotenzinu I 3 až 6 hodin po podání.
Po opakovaných nebo jednotlivých dávkách jsou farmakokinetické parametry (Cmax, AUC)
přímo úměrné podané dávce fosinoprilu.
Distribuce
Fosinoprilát se z více než 95% váže na bílkoviny, jeho distribuční objem je poměrně malý a
jeho vazba na buněčné složky krve je zanedbatelná.
Biotransformace
Hodinu po podání fosinoprilu je v plasmě méně než 1% nezměněné látky; 75% je přítomno ve formě aktivního fosinoprilátu, 15-20% ve formě inaktivního glukuronidu a zbytek (asi 5%) ve
formě aktivního 4-hydroxy metabolitu.
Vylučování
Po i.v. podání se fosinopril eliminuje ve stejné intenzitě játry i ledvinami. U hypertoniků s
normální funkcí jater a ledvin byl při opakovaném podávání fosinoprilu efektivní poločas
pro akumulaci fosinoprilátu 11,5 hodin, u pacientů se srdečním selháním 14 hodin.
Zvláštní skupiny pacientů
U pacientů s renálním selháním (clearance kreatininu< 80 ml/min/1,73 m2) je celková
clearance fosinoprilátu zhruba poloviční ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin, ale nebyly u nich pozorovány žádné významné změny vstřebávání, biologické dostupnosti a vazby na
proteiny. Clearance fosinoprilátu se nemění v závislosti na stupni renálního selhání;
snížení vylučování ledvinami je kompenzováno zvýšením hepato-biliárního vylučování.
Lehké zvýšení hodnot AUC (méně než dvojnásobek normálních hodnot) bylo pozorováno u
pacientů s různým stupněm renálního selhání včetně terminálního renálního selhání
(clearance kreatininu < 10 ml/min/1,73 m2).
U pacientů s jaterním selháním (alkoholismus, biliární cirhóza) není hydrolýza fosinoprilu
významně snížena, ačkoliv rychlost hydrolýzy může být zpomalena; clearance
celkového fosinoprilátu je téměř poloviční ve srovnání s clearance u pacientů s normální
jaterní funkcí.
Hydrochlorothiazid:
Biologická dostupnost je 60 – 80%. Diuretický účinek se projeví do 2 hodin po podané dávce a je nejvyšší po cca 4 hodinách. Účinek přetrvává přibližně po dobu 6 - 12 hodin. Hydrochlorothiazid se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Jeho poločas v plazmě je 5 - 15 hodin. ��Poločas hydrochlorothiazidu je prodloužen u pacientů s poruchou funkce ledvin.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)