| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: ACE inhibitory a diuretika, ATC kód: C09BA09
Přípravek Monace Combi 20mg/12,5 mg představuje fixní kombinaci ACE inhibitoru fosinoprilu a diuretika hydrochlorothiazidu. Současné podávání fosinoprilu a hydrochlorothiazidu vede k většímu snížení krevního tlaku než u monoterapie s některou z těchto látek. Fosinopril, stejně jako ostatní ACE inhibitory, může zabránit úbytku draslíku vyvolaného hydrochlorothiazidem.
Fosinopril
Mechanismus účinku
Sodná sůl fosinoprilu je proléčivo ve formě esteru dlouhodobě působícího ACE
inhibitoru fosinoprilátu. Po perorálním podání je fosinopril rychle a úplně metabolizován na
aktivní fosinoprilát. Sodná sůl fosinoprilu obsahuje fosfinovou skupinu schopnou se vázat na
aktivní místo peptidyl dipeptidázy angiotensin-konvertujícího enzymu, čímž brání
konverzi dekapeptidu angiotensinu I na oktapeptid- angiotensin II. Výsledné snížení
hladin angiotensinu II vede ke snížení vazokonstrikce a snížení sekrece aldosteronu, což může
vyvolat mírné zvýšení hladiny kalia v séru a ztrátu sodíku a tekutin. Obvykle nedochází ke
změně průtoku krve ledvinami nebo rychlosti glomerulární filtrace.
ACE inhibice také brání odbourávání silného vasodepresoru- bradykininu, což přispívá k
antihypertenzivnímu účinku; fosinopril vykazuje léčebný účinek u hypertenzních pacientů s
nízkou hladinou reninu.
U pacientů se srdečním selháním se předpokládá, že příznivé účinky fosinoprilu jsou
způsobeny hlavně potlačením renin-angiotensin-aldosteronového systému; inhibice ACE pak
způsobí snížení preloadu a afterloadu.
Farmakodynamika
Podání fosinoprilu pacientům s hypertenzí vyvolává snížení krevního tlaku vleže i ve stoje bez
významného zvýšení srdeční frekvence. U hypertoniků snižuje fosinopril krevní tlak během
jedné hodiny po podání, maximum účinku je pozorováno do 3-6 hodin. Při obvyklém
denním dávkování trvá antihypertenzivní účinek po dobu 24 hodin. U některých pacientů,
kterým jsou podávány nízké dávky, může být účinek před koncem dávkového intervalu
snížen. Ortostatické účinky a tachykardie se vyskytují vzácně, ale mohou být pozorovány u
pacientů s deplecí solí a hypovolemií (viz bod 4.4). U některých pacientů vyžaduje optimální
snížení krevního tlaku 3 až 4týdenní léčbu.
Účinky fosinoprilu a thiazidových diuretik jsou aditivní.
U pacientů se srdečním selháním zlepšuje fosinopril příznaky onemocnění a schopnost
fyzické aktivity pacienta, snižuje závažnost a četnost hospitalizací z důvodu srdečního selhání.
Ve studii 8 cirhotických pacientů neměl fosinopril podávaný v dávce 20 mg/den po dobu
jednoho měsíce vliv na jaterní ( alanintransferáza, gama-glutamyl-transpeptidáza, clearance
galaktosy a antipyrinu) ani na ledvinové funkce.
Hydrochlorothiazid
Hydrochlorothiazid je thiazidové diuretikum a antihypertenzní látka, která zvyšuje aktivitu reninu v plazmě. Hydrochlorothiazid snižuje reabsorpci elektrolytů v distální kanálcích ledvin a zvyšuje vylučování sodíku, chloridu, draslíku, hořčíku, bikarbonátu a vody. Vylučování vápníku může být sníženo. Současné podávání fosinoprilu a hydrochlorothiazidu vyvolá větší snížení krevního tlaku než tyto látky podané samostatně v monoterapii.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)