About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC159067_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastností (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Simvastatin je neaktivní lakton, který se in vivo rychle hydrolyzuje na příslušnou beta-hydroxy kyselinu, což je silný inhibitor HMG-CoA-reduktázy. Hydrolýza probíhá hlavně v játrech a její průběh v plazmě člověka je velmi pomalý. Farmakokinetické vlastnosti byly hodnoceny u dospělých. Farmakokinetické údaje u dětí a dospívajících nejsou k dispozici. Absorpce U člověka se simvastatin absorbuje dobře a při prvním průchodu játry dochází k jeho vysoké extrakci. Tato extrakce v játrech závisí na průtoku krve játry. Játra jsou primárním místem působení účinné formy. Bylo zjištěno, že dostupnost beta-hydroxy kyseliny pro systémový oběh po perorální dávce simvastatinu nedosahuje ani 5 % podané dávky. Maximální plazmatická koncentrace účinných inhibitorů je dosažena přibližně do 1-2 hodin po podání simvastatinu. Souběžný příjem potravy nemá na vstřebávání žádný vliv. Farmakokinetika jednorázového podání a opakovaných dávek simvastatinu prokázala, že po opakovaných dávkách nedochází k žádné akumulaci léčivého přípravku. Distribuce Vazba simvastatinu a jeho aktivního metabolitu na proteiny je > 95%. Eliminace Simvastatin je substrát CYP3A4 (viz bod 4.3 a 4.5). Hlavní metabolity simvastatinu v plazmě člověka jsou beta-hydroxy kyselina a čtyři další účinné metabolity. Po perorálním podání radioaktivně značeného simvastatinu u člověka se do 96 hodin 13 % této radioaktivity vyloučilo močí, zatímco 60 % odešlo se stolicí. Množství ve stolici odpovídá vstřebanému léčivému přípravku vyloučenému žlučí a nevstřebanému přípravku. Po nitrožilní injekci metabolitu beta-hydroxy kyseliny se poločas pohyboval v průměru okolo 1,9 hodiny. Močí se ve formě inhibitorů vyloučilo průměrně pouze 0,3 % nitrožilně podané dávky. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software