| salt:hasText
| -
Absorpce
Meloxikam se z gastrointestinálního traktu dobře absorbuje, což odráží jeho vysoká absolutní biologická dostupnost 89 % po perorálním podání (tobolky). Je prokázáno, že tablety, suspenze pro perorální podání a tobolky jsou biologicky rovnocenné.
Po podání jediné dávky meloxikamu se dosáhne střední hodnoty maximálních plazmatických koncentrací za dvě hodiny po podání suspenze a za 5-6 hodin po podání pevných lékových forem (tobolky a tablety).
Po opakovaném podání bylo dosaženo ustáleného stavu za 3-5 dní. Dávkování jednou denně vede k plazmatickým koncentracím meloxikamu s relativně malým kolísáním hraničních koncentrací v rozsahu 0,4-1,0 µg/ml při dávkách 7,5 mg a 0,8-2,0 µg/ml při dávkách 15 mg (Cmin a Cmax v ustáleném stavu).
Maximální plazmatické koncentrace meloxikamu v ustáleném stavu jsou dosaženy za 5 až 6 hodin po podání tablet, tobolek a perorální suspenze. Důsledkem kontinuálního podávání po dobu delší než jednoho roku mohou být koncentrace podobné koncentracím dosaženým v počátečním ustáleném stavu. Rozsah absorpce meloxikamu po perorálním podání není ovlivněn současným příjmem potravy.
Distribuce
Meloxikam se velmi silně váže na plazmatické proteiny, zejména na albumin (99 %). Meloxikam proniká do synoviální tekutiny a dosahuje přibližně poloviční koncentrace v porovnání s plazmatickými koncentracemi.
Distribuční objem je malý, v průměru 11 l. Interindividuální odchylky se pohybují kolem 30-40 %.
Biotransformace
Meloxikam prochází rozsáhlou biotransformací v játrech. V moči byly identifikovány čtyři různé metabolity meloxikamu, které jsou všechny farmakodynamicky neaktivní. Hlavní metabolit 5'-karboxymeloxikam (60 % dávky) vzniká oxidací intermediárního metabolitu 5'- hydroxymetylmeloxikamu, který je rovněž v menší míře vylučován (9 % dávky). Podle studií in vitro hraje v této metabolické přeměně důležitou roli CYP 2C9, v menší míře rovněž přispívá izoenzym CYP 3A4. Peroxidázová aktivita je u daného pacienta pravděpodobně odpovědná za další dva metabolity, které odpovídají 16 % a 4 % podané dávky.
Eliminace
Meloxikam je vylučován převážně ve formě metabolitů stejným dílem do moči a stolice. Méně než 5 % denní dávky se vyloučí nezměněno do stolice, zatímco do moči se vyloučí pouze stopy výchozí sloučeniny.
Průměrný eliminační poločas je přibližně 20 hodin. Celková plazmatická clearance je v průměru přibližně 8 ml/min.
Linearita/nelinearita
Při terapeutickém dávkování 7,5 až 15 mg per os nebo intramuskulárně má meloxikam lineární farmakokinetiku.
Zvláštní populace
Jaterní/renální insuficience:
Ani jaterní insuficience, ani mírná či střední renální insuficience nemají podstatný vliv na farmakokinetiku meloxikamu. V terminálním stádiu renálního selhání může být důsledkem nárůstu distribučního objemu vyšší koncentrace volného meloxikamu. V těchto případech nesmí být překročena denní dávka 7,5 mg (viz bod 4.2).
Starší pacienti:
U starších pacientů byla průměrná plazmatická clearance v ustáleném stavu mírně nižší než průměrná plazmatická clearance pozorovaná u mladších pacientů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)