| salt:hasText
| - Fixní kombinace brimonidin- tartarátu/ timolol-maleinátu
Plazmatické koncentrace brimonidin-tartarátu a timolol-maleinátu byly stanoveny na základě studie se zkříženým uspořádáním, která porovnávala léčbu ve formě monoterapie s léčbou fixní kombinací brimonidin-tartarátu a timolol-maleinátu u zdravých subjektů. V případě hodnoty AUC (plochy pod křivkou) brimonidin-tartarátu či timolol-maleinátu nebyly zjištěny žádné statisticky významné rozdíly mezi fixní kombinací a příslušnou monoterapií. Střední plazmatické hodnoty Cmax brimonidin-tartarátu a timolol-maleinátu po podání dávky fixní kombinace byly 0,0327, resp. 0,406 ng/ml.
Brimonidin-tartarát
Po očním podání 0,2% očních kapek, roztoku u člověka jsou plazmatické koncentrace brimonidin-tartarátu nízké. Brimonidin-tartarát nepodléhá ve velké míře metabolismu v lidském oku a jeho vazba na plazmatické bílkoviny je u člověka přibližně 29%. Průměrný zjevný poločas v systémové cirkulaci u člověka byl po aplikaci topické dávky přibližně 3 hodiny u člověka.
Po perorálním podání u člověka se brimonidin-tartarát dobře vstřebává a podléhá rychlé eliminaci. Hlavní část dávky (přibližně 74% dávky) se do pěti dnů vylučuje ve formě metabolitů močí; v moči nebyla zjištěna přítomnost nezměněného léčiva. In vitro studie s použitím zvířecích a lidských jater svědčí o tom, že metabolismus je z velké části zprostředkován aldehydoxidázou a cytochromem P450. Zdá se tedy, že primární cestou systémové eliminace je jaterní metabolismus.
Brimonidin-tartarát se v očních tkáních rozsáhle a reverzibilně váže na melanin, aniž by docházelo k nepříznivým účinkům. Při absenci melaninu nedochází ke kumulaci.
Brimonidin-tartarát nepodléhá v lidském oku výraznému metabolismu.
Timolol-maleinát
Po očním podání 0,5% očních kapek, roztoku pacientům, kteří podstoupili operaci šedého zákalu, dosahovala vrcholová koncentrace timolol-maleinátu v komorové vodě jednu hodinu po podání 898 ng/ml. Část této dávky se vstřebává systémově, kde z velké části podléhá metabolismu v játrech. Poločas timolol-maleinátu v plazmě je přibližně 7 hodin. Timolol-maleinát se částečně metabolizuje v játrech; timolol-maleinát a jeho metabolity se vylučují ledvinami. Nedochází k rozsáhlé vazbě timololu na plazmatické bílkoviny.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)