salt:hasText
| - Vaginálně aplikovaný estradiol je resorbován z vaginálního epitelu a vniká do krevního oběhu v měřitelných koncentracích.
Následující hodnoty byly zjištěny po jednorázovém podání 2 g Linoladiolu N, ekvivalentu 200 μg E2: AUCδ0-∞ = 887,5 pg / ml h; AUCδ0-tz = 799,5 pg / ml h; Cδmax = 86,2 pg / ml. To vedlo při 48-hodinovém léčebném intervalu (1. týden) k výsledné střední koncentraci E2 16,6 pg /ml. Při podávání dvakrát týdně jsou jednotlivé střední plazmatické koncentrace 11,1 a 8,33 pg / ml. Tyto hodnoty jsou uvnitř fyziologického rozsahu hodnot estradiolu u postmenopausálních žen. Geometrický střední poločas E2 byl 5,05 hodiny s velkou interindividuální variabilitou. V jiné studii nastal mírný vzestup plasmatické hladiny estradiolu po čtyřech týdnech léčby Linoladiolem N z hodnoty 6,4 pg / ml (1. den) na hodnotu 15,1 pg / ml (31. den). Hodnoty FSH, LH a SHBG zůstaly nezměněné. Sonografická vyšetření před a po léčbě také nevykázala žádné změny v tloušťce endometria.
Estradiol se rychle metabolizuje v játrech a zažívacím traktu na estron a následně na estriol. Konverze estradiolu na estriol je ireversibilní. Více než 95 % estriolu je vyloučeno močí, hlavně ve formě glukuronidů.
(cs)
|