salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzivum, ATC skupina: C02AC06.
Tenaxum je oxazolin s antihypertenzními vlastnostmi působící periferně i centrálně. Tenaxum vykazuje vyšší selektivitu k I1 imidazolinovým receptorům v prodloužené míše než k alfa-2-adrenergním receptorům, čímž se odlišuje od referenčních alfa-2-agonistů.
U laboratorních potkanů s kongenitální hypertenzí je antihypertenzní účinek Tenaxa závislý na dávce. Tenaxum nenavozuje centrální neurofarmakologické účinky obvykle pozorované u alfa-2-agonistů, s výjimkou dávek vyšších než antihypertenzní dávky u zvířat. Zejména sedativní účinek je výrazně nižší.
Toto odlišení mezi antihypertenzní účinností a neurofarmakologickými účinky bylo potvrzeno i u člověka.
Antihypertenzní účinek přípravku Tenaxum na systolický a diastolický krevní tlak vleže i ve stoje je v přímé závislosti na dávce. Antihypertenzní účinnost Tenaxa byla potvrzena v terapeutických dávkách (1 mg denně v jedné dávce nebo 2 mg denně ve dvou dávkách) v rámci dvojitě slepých studií proti placebu a referenčním přípravkům u mírné až středně těžké arteriální hypertenze. Účinek trvá po celých 24 hodin. Dlouhodobé studie potvrdily dlouhodobou účinnost Tenaxa bez rizika vzniku tolerance.
Dvojitě slepé, placebem kontrolované studie prokázaly, že Tenaxum v dávce 1 mg/den neovlivňuje bdělost. Výskyt nežádoucích účinků (ospalost, sucho v ústech, obstipace) se neliší od placeba.
Dvojitě slepé studie versus referenční alfa-2-agonista, který byl podávaný v ekvipotentních dávkách prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků a jejich závažnost byl u Tenaxa v dávce �2 mg/den signifikantně nižší.
V terapeutických dávkách Tenaxum neovlivňuje srdeční funkce, nevede k retenci vody a sodíku a nenarušuje metabolickou rovnováhu:
Rilmenidin vykazuje významnou antihypertenzní účinnost po celých 24 hodin po podání s poklesem celkové periferní rezistence beze změn minutového objemu. Srdeční kontraktilita a elektrofyziologie nejsou rovněž ovlivněny.
Rilmenidin neovlivňuje ortostatiku, zejména u starších osob, stejně tak fyziologické přizpůsobení se srdeční frekvence námaze.
Při užívání rilmenidinu nedochází ke změnám průtoku krve ledvinami, glomerulární filtrace nebo filtrační frakce.
Rilmenidin neovlivňuje glukózový metabolismus u diabetiků (inzulin-dependentních i non-dependentních), nemění parametry lipidového metabolismu.
(cs)
|