| salt:hasText
| - Po podání per os se absorbuje více než 90% tramadolu. Průměrná absolutní biologická dostupnost je přibližně 70%, bez ohledu na současný příjem potravy. Rozdíl mezi absorbovaným a nemetabolisovaným biologicky dostupným tramadolem je dán nejspíše nízkým first-pass efektem. First-pass efekt je po perorálním podání nejvýše 30%. Maximální koncentrace v séru je dosaženo asi 2 hodiny po perorálním podání tramadolu.
Tramadol má vysokou tkáňovou afinitu (distribuční objem je 203 ± 40 l). Vazba na plazmatické proteiny činí přibližně 20 %.
Tramadol prochází hematoencefalickou i placentární bariérou. V mateřském mléce se nacházejí velmi malá množství léčivé látky a jejího O-desmethyl derivátu (0,1 % resp. 0,02% podané dávky).
Tramadol se v lidském organizmu metabolizuje především prostřednictvím N- a O-demethylací a konjugací O-demethylačních produktů s kyselinou glukuronovou. Farmakologicky aktivní je pouze O-desmethyltramadol. Mezi dalšími metabolity existují značné kvantitativní interindividuální rozdíly. V moči bylo doposud nalezeno jedenáct metabolitů. V pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že O-desmethyltramadol je 2-4krát účinnější než původní látka. Jeho poločas je 7,9 hodiny (rozmezí 5,4 – 9,6 hodiny) a je v podstatě podobný tramadolu.
Plazmatická koncentrace tramadolu nebo jeho aktivních metabolitů může být ovlivněna inhibicí jednoho a nebo obou izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, účastnících se biotransformace tramadolu. Klinicky významné interakce nebyly dosud hlášeny.
Tramadol a jeho metabolity jsou téměř úplně vylučovány ledvinami. Kumulativní močová exkrece činí 90 % celkové radioaktivity podané dávky. Eliminační poločas je přibližně 6 hodin bez ohledu na způsob podání. U pacientů starších než 75 let může být prodloužen přibližně 1,4násobně. U pacientů s jaterní cirhózou byl zjištěn eliminační poločas 13,3 ± 4,9 hod (tramadol) a 18,5 ± 9,4 hod (O-desmethyltramadol); v extrémních případech dosáhl hodnot 22,3 resp. 36 hodin. U nemocných s renálním postižením (clearance kreatininu < 5 ml/min) byly hodnoty eliminačního poločasu 11 ± 3,2 hod a 16,9 ± 3 hod, extrémní hodnoty dosáhly 19,5 hod resp. 43,2 hod.
Tramadol má v terapeutickém dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetický profil.
Vztah mezi sérovými koncentracemi a analgetickým účinkem je závislý na dávce, avšak v ojedinělých případech se podstatně liší. Obvykle je účinná sérová koncentrace 100-300 ng/ml.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)